Действие нитроглицерина на организм человека

От чего спасет таблетка нитроглицерина

Препарат уже второе столетие быстро и эффективно облегчает жизнь больным с сердечными заболеваниями. Но изучение и создание всевозможных фармакологических форм продолжается. За долгое время ученые и медики открыли много благоприятных свойств и выяснили, от чего помогает нитроглицерин, воздействуя на сосудистую систему.

Как действует нитроглицерин

Механизм действия нитроглицерина с конца двадцатого века уже не является загадкой. Ученые, раскрывшие ее, были удостоены Нобелевской премии. Лекарство оказывает расслабляющее действие на гладкомышечный слой сосудистой стенки, благодаря чему просвет сосуда становится шире.

Причина тому – высвобождающийся из нитроглицерина азот. Он вступает в реакцию со свободным кислородом и образует оксид азота, который активирует особое вещество – гуанилатциклазу, отвечающую в организме за расслабление гладкой мускулатуры.

Нитроглицерин — от чего помогает препарат

Гладкомышечные волокна расположены не только в сосудах. Их содержат также стенки кишечника, бронхов, мочеточников, желчных и панкреатических протоков. Применяя нитроглицерин, можно снять спазм этих анатомических образований.

  • Сердечно-сосудистая система. Основная и самая часто используемая «мишень» нитроглицерина.
    • Расширяя коронарные артерии, препарат увеличивает приток богатой кислородом крови к сердечной мышце. В результате купируются стенокардитические боли.
    • Расширение венозных сосудов, особенно при внутривенном введении лекарства, уменьшает венозный возврат к сердцу, «разгружая» его правые отделы. Итог – уменьшение застойных явлений, предотвращение отека легких. Кроме того, при уменьшении нагрузки объемом крови на сердце, его потребность в кислороде соответственно снижается, что также оказывает обезболивающее действие при стенокардии.
    • Препарат применяют при оперативных вмешательствах для проведения управляемой гипотонии.
    • Реабилитационный период после инфаркта также не обходится без этого препарата.
    • Гипертоническая болезнь, сопровождающаяся кризами с болями в сердце и одышкой — также показание для применения нитроглицерина.
  • Желчные и панкреатические протоки. Нитроглицерин снимает спазм стенок протоков при желчной колике, дискинезии желчного пузыря или остром панкреатите.
  • Желудочно-кишечный тракт. Препарат облегчает боли при коликах и дискинезиях.
  • Мочевыводящие протоки. Расслабляя стенки мочеточника, нитроглицерин ослабляет боли при почечной колике.

Побочное действие

Чудесное свойство препарата расслаблять гладкую мускулатуру может вызвать и неприятные последствия. Причина – быстрое расширение сосудов, падение артериального давления

  • Головная боль, возможны обморочные состояния.
  • Учащенное сердцебиение.
  • Тошнота, диспепсия, ощущение сухости во рту.

Передозировка может вызывать нервное возбуждение, дезориентацию или заторможенность. При тяжелой интоксикации наблюдается коллапс, нарушение дыхания, что требует немедленной медицинской помощи.

При обморочном состоянии, вызванном приемом нитроглицерина, следует прекратить поступление препарата в организм, пациента уложить с приподнятыми ногами и немного опущенной головой. Нормализация артериального давления обычно наступает в течение 20 минут.

Правила приема

За более чем сотню лет фармацевтическая промышленность выпускала самые разнообразные формы препарата. Наиболее популярны и эффективны – сублингвальные и буккальные. Производятся еще внутривенные и накожные, а также прологнированные формы.

Как принимать нитроглицерин в таблетках под язык

Сублингвальные таблетки по 0,5 мг. Их следует принимать для купирования стенокардитических болей. Препарат быстрого действия.

Правила приема. При приступе болей по типу стенокардии, следует прекратить нагрузку, во время которой он возник, сесть и положить 1 таблетку нитроглицерина под язык. Пациент ощутит эффект через 1-3 минуты. Продолжительность – до 10 минут. Если не помогло, можно через 5 минут после первой, принять вторую таблетку, еще через 5 минут третью. Отсутствие обезболивания в течение 15 минут при употреблении 3 таблеток – повод обратиться за медицинской помощью, так как возможно развитие инфаркта миокарда.

Следует соблюдать условия хранения таблеток:

  • в открытой упаковке (стеклянная трубочка) нитроглицерин сохраняет активность не больше двух месяцев;
  • пластиковые упаковки для нитроглицерина не годятся, за три дня хранения он теряет 80% действенности;
  • стеклянная трубочка должна быть закрыта резиновой пробкой, без ваты, которая впитывает нитроглицерин;
  • Незакрытая упаковка в течение недели теряет 32% активности.

Из побочных эффектов чаще всего возникают головные боли, чувство распирания, шум в ушах, покраснение лица. Возможно головокружение, гипотония. Это обусловлено расширением венозных сосудов в голове и затруднением венозного оттока.

Для уменьшения побочных эффектов можно принять половину таблетки нитроглицерина, добавив валидол или ментол, помогающие улучшить венозный отток из полости черепа.

Другие формы нитроглицерина, оказывающие быстрый эффект

Под язык можно принимать не только таблетки. Выпускают также спиртовой раствор нитроглицерина, масляный раствор в желатиновых капсулах, спрей и аэрозоль, пластинки, приклеиваемые к десне

  • Спиртовой раствор. На кусочек сахара капают 4 капли раствора (Некоторым пациентам хватает и 2-3), кладут под язык. Так же, как и с сублингвальными таблетками, допускается трехкратный прием в течение 15 минут при отсутствии должного эффекта.
  • Желатиновые капсулы с масляным раствором. Применение предусматривает помещение предварительно раздавленной зубами капсулы под язык.
  • Ингаляционные формы. Спрей и аэрозоль при 1 распылении выделяют 0,4 и 0,2 мг нитроглицерина. Одной сублингвальной таблетке соответствует 2-4 нажатия клапана. Эффект распыления наступает быстрее и держится до 20 минут. Препарат хорошо зарекомендовал себя при отеке легких и кардиальной астме. Препарат распыляют в полость рта, задержав дыхание. При вдыхании аэрозоля возможно развитие бронхоспазма.
Читайте также:  Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия экг признаки

  • Пластинки на десну. Содержат 4, 2 или 1 мг нитроглицерина. Полимерные пластинки приклеиваются на десну верхней челюсти в зоне клыков и малых коренных зубов. Эффект наступает в течение 1 или 2 минуты, и длится весь период рассасывания пластинки. Он индивидуален и в зависимости от этого подбирается доза препарата. Если рассасывание происходит в течение полутора часов, назначают пластинку с содержанием препарата 1 мг, 2-3 ч – вдвое больше, 4-6 часов – 4 мг. Если нагрузка, вызывающая боли, прекратилась раньше, пластинку имеет смысл снять. Если же требуется увеличить поступление нитроглицерина, необходимо лизнуть пластинку два-три раза.

Противопоказания к приему нитроглицерина

Прием нитроглицерина может ухудшить состояние пациентов при

  • повышенном внутричерепном давлении;
  • кровоизлиянии в мозг;
  • аллергии на нитраты;
  • гипотензии ниже 100/60 мм рт. ст.;
  • гиповолемии ЦВД менее 4-5 мм рт. ст.;
  • закрытоугольной глаукоме при высоком внутриглазном давлении;
  • беременности, лактации;
  • гипертрофической кардиомиопатии;
  • выраженной почечной и печеночной недостаточности;
  • тиреотоксикозе.

Применение нитроглицерина, как и других лекарственных средств, должно быть согласовано с лечащим врачом после тщательного обследования и установления точного диагноза.

Источник: pro-varikoz.com

Нитроглицерин таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Состав

Каждая таблетка содержит: нитроглицерина (в виде нитроглицерина с глюкозой) — 0,5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, лактоза моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты.

Показания к применению

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Способ применения и дозы

Дозу и схему лечения устанавливает лечащий врач индивидуально в зависимости от чувствительности больного к препаратам нитроглицерина, показаний, конкретной клинической ситуации. С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек.

Обычная доза препарата при стенокардии — 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75 % больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин; а еще 15 % — в течение 4-5 мин. При отсутствии терапевтического эффекта в течение первых 5 мин необходимо принять еще одну таблетку препарата. При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3 — кратного приема необходимо вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда). Длительность действия нитроглицерина — около 45 минут.

Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается редко, тем не менее, при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство, обморок, сонливость, церебральная ишемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, покраснение кожи лица, тахикардия, брадикардия, сосудистый коллапс. Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные реакции»).

Со стороны пищеварительного тракта: ощущение легкого жжения в ротовой полости, редко — тошнота, рвота, изжога.

Со стороны системы кроветворения: редко — метгемоглобинемия, цианоз.

Прочие: возможны аллергические реакции; редко — эксфолиативный дерматит, повышение внутриглазного давления; при длительном применении препарата в высоких дозах — синдром отмены препарата; развитие толерантности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим нитратам, или к любому из вспомогательных веществ; артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.); сосудистый коллапс; закрытоугольная форма глаукомы; шок; острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка; токсический отек легких; геморрагический инсульт; состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит); гипертрофическая кардиомиопатия; одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил); анемия, повышение внутричерепного давления (в том числе после перенесенной черепно-мозговой травмы), брадикардия, тампонада сердца, аортальный стеноз».

Беременность, период кормления грудью, детский возраст.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, цианоз, метгемоглобинемия.

Лечение: при коллапсе следует принять больному горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При метгемоглобинемии показано внутривенное введение метиленового синего (в среднем 0,1-0,15 мл 1 % раствора на 1 кг массы тела). В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики, кислород.

Меры предосторожности и особенности применения

Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!

На фоне приема препарата возможно значительное снижение артериального давления, появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.

К нитроглицерину при частом применении может развиваться привыкание, требующее повышения дозировки.

Читайте также:  Картина внутренних органов человека

Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

С осторожностью применять при цереброваскулярной патологии, тяжелых заболеваниях печени или почек, гипотиреозе, гипоксемии, недавно перенесенном инфаркте миокарда, первичной легочной гипертензии, мигрени, склонности к развитию ортостатической гипотензии, недостаточности питания, дефиците метгемоглобинредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать нитроглицерин в положении лежа или сидя. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у пациентов с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.

Если симптомы стенокардии не прошли после приема трех доз препарата, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Следует строго соблюдать условия хранения препарата. При нарушении целостности упаковки или условий хранения эффективность препарата может снижаться.

Из-за содержания лактозы, препарат противопоказан пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Особенности применения у пациентов пожилого возраста

При использовании нитратов у пожилых людей увеличивается риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, по возможности, в положении сидя или лежа».

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Безопасность применения в период беременности и лактации не доказана. Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Влияние лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами

При управлении транспортным средством или при управлении механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует помнить, что прием препарата может привести к снижению скорости реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема гипотензивных средств, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). С осторожностью следует принимать нитроглицерин с прокаинамидом, так как возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

N-ацетилцистеин может усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина.

Вероятность развития толерантности возрастает при использовании в сочетании с препаратами нитратов пролонгированного действия.

Препараты, которые вызывают сухость во рту (например, антихолинергические, антимускариновые), могут уменьшить эффективность нитратов, применяемых сублингвально в результате снижения всасывания.

Антикоагулянтный эффект гепарина может снижаться при одновременном применении с нитратами. Ранний и частый мониторинг эффективности антикоагулянтной терапии рекомендуется при сочетанной терапии нитратами и гепарином.

Усиление гипотензивного эффекта апоморфина может происходить в результате сопутствующего применения нитроглицерина.

Алкалоиды спорыньи, препятствуя коронарной вазодилатации, вызываемой нитратами, могут усиливать стенокардию. Нитроглицерин может уменьшить эффект первого прохождения и метаболизм дигидроэрготамина.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Источник: apteka.103.by

Действие нитроглицерина на организм человека

Нитроглицерин – один из самых распространенных препаратов в кардиологии последние полтора века. Надежное, дешевое и эталонное средство, которое мгновенно расширяет сосуды сердца. Задумывались ли вы когда-нибудь, откуда в этой маленькой таблетке такая сверхспособность быстро и, главное, безошибочно определять участок сужения и предотвращать ишемию сердечной мышцы?

От взрыва в горах к лекарству от взрыва в сердце

Путь открытия лекарственного препарата «нитроглицерин» относится, на мой взгляд, к разряду экстраординарных. В 1847 году нитроглицерин впервые синтезировал итальянский химик Асканио Собреро, который использовал его для производства взрывчатой жидкости и назвал вообще-то пироглицерином. Примерно в те же годы в другом уголке Земли русский химик Зинин предложил использовать его в технических целях для горного дела. В 1863 года Альфред Нобель создал на основе нитроглицерина взрывчатую смесь – динамит. Его врач Мерилл, который в течение продолжительного времени наблюдал за рабочими в цехах по производству взрывчатки, сделал вывод, что пары нитроглицерина оказывают влияние на здоровье человека – снимают спазм сосудов сердца.

Как работает нитроглицерин

Секрет эффективности нитроглицерина – в принципе его работы.

Боль при стенокардии вызвана острым дефицитом кислорода в сердечной мышце.

Чтобы устранить дефицит, можно:

  • повысить приток кислорода к сердцу,
  • уменьшить частоту и силу сердечных сокращений (таким образом снизив расход кислорода).
Читайте также:  Что значит человек в коме

Что делает нитроглицерин? Он повышает выработку мощнейшего сосудорасширяющего вещества (оксида азота), которое создает скопление венозной крови на периферии, уменьшая ее приток к сердцу, а значит, снижает частоту сокращений и их силу. Кроме того, лекарство увеличивает поступление кислорода к сердцу, расширяя его сосуды, захватывая в первую очередь участки, страдающие от недостатка кислорода.

Эффект от приема нитроглицерина мгновенный (1-2 минуты), но, увы, кратковременный (30-40 минут).

При каких болезнях помогает нитроглицерин

Показания для приема лекарства при проблемах с сердцем – спазм его сосудов:

  • стенокардия в любом проявлении,
  • инфаркт миокарда, особенно с высокими цифрами давления,
  • и сердечная недостаточность.

Что лучше: таблетки или спрей, во время приступа или перед ним

Производители выпускают различные формы нитроглицерина, неизменно лишь действующее вещество. Аптеки радуют достаточно широким ассортиментом препарата:

  • таблетки под язык (самая первая форма выпуска препарата),
  • пластырь (крепится на кожу и постепенно высвобождается),
  • аэрозоль или спрей (брызгать под язык),
  • капли (капаем на сахар и рассасываем),
  • таблетки или капсулы с постепенным высвобождением препарата.

Остается только выбрать, что для вас более удобно, а потом присмотреться к цене и дизайну.

Есть несколько способов приема нитроглицерина.

1. Если приступ настиг вас внезапно, не обойтись без привычных подъязычных таблеток или спрея.

2. Если же вы предполагаете, что приступ может произойти, планируя физическую нагрузку (подъем в гору или по лестнице, особенно в ветреную морозную погоду) или грядет выяснение отношений с соседями, тогда препарат с постепенным высвобождением стоит выпить за 20 минут до стрессовой ситуации.

Осторожно, нитроглицерин!

Несмотря на волшебное действие лекарства, важно помнить о том, что его эффективность возможна лишь при соблюдении правил приема.

Самым действенным и быстрым способом помощи – таблетка нитроглицерина, положенная под язык. Из-за того, что в полости рта много кровеносных сосудов, лекарство практически мгновенно всасывается в кровь, и сердечная боль проходит. Но одновременно может возникнуть другая незадача – головная распирающая боль в области лба и висков, головокружение или же обморок. Расширяя сосуды сердца, препарат переносит свое волшебное действие и на сосуды в голове.

Поэтому правило № 1: нитроглицерин принимайте сидя или лежа. Если через пару минут боль не отпускает, разрешается принять еще 1 или даже 2 таблетки. А вот если не помогло после 15 минут – правило № 2 – звоните 103 , иначе недалеко и до инфаркта миокарда (омертвления участков сердечной мышцы).

Что касается остальных побочных эффектов нитроглицерина, все они связаны со снижением давления в ответ на прием препарата:

  • покраснение лица и ощущение жара,
  • шум в ушах,
  • тошнота и рвота.

Не привыкайте к нитроглицерину

Обращаю особое внимание: при длительном приеме нитроглицерина вырабатываться привыкание к нему. Это проявляется видимым отсутствием волшебного эффекта от препарата. Что в таких случаях? Сделать перерыв на 3-5 дней, снизить на это время двигательную активность (временно залечь на дно).

Если за это время вам ни разу не захотелось принять таблетку, вздохните с облегчением – болезнь смягчилась. Если же приходилось считать минуты и часы, вернитесь к приему препарата.

Мало того, всё больше ученых, которые считают, что постоянное использование нитроглицерина может привести к обратному эффекту – усилению частоты приступов и их силы (Sun, L. ALDH2 activator inhibits increased myocardial infarction injury by nitroglycerin tolerance / L. Sun, J.C. Batista Ferreira, D. Mochly-Rosen // Science Translational Medicine. – 2011. – Vol. 3, Issue 107. – pp. 107-111. DOI: 10.1126/scitranslmed.3002067).

Кому нельзя принимать нитроглицерин

Некоторые из противопоказаний вполне очевидны:

  • пониженное давление,
  • беременность.

Остальные требуют внимательного отношения к состоянию человека, которому нужна помощь:

  • глаукома (повышение внутриглазного давления),
  • алкогольное опьянение,
  • инсульт,
  • пороки сердца,
  • проблемы с щитовидной железой,
  • почечная и печеночная недостаточность.

ни в коем случае не стоит принимать нитроглицерин вместе с «Виагрой»!

Виной тому синдром «обкрадывания» участков, подвергшихся ишемии, – за счет еще большего расширения неповрежденных сосудов. Последствия могут быть весьма плачевны.

Ищите темное место

Нитроглицерин нельзя оставлять на свету или в теплом месте. Под действием света и тепла препарат быстро разрушается. Чтобы этого не допустить, храните лекарство в холодильнике.

После того как вы раскупорили упаковку раз пять, да еще на свету, эффект от приема нитроглицерина уже наполовину «ушел».

Лучше уж приобрести спрей, в него свет не проникнет.

Нитроглицерин в виде спрея.

То яд, то динамит… Лучше не болеть!

Древнейший врач и философ Парацельс считал: «Любое лекарство есть яд, и только доза делает яд лекарством». Вспомнив о нитроглицерине, позволю себе добавить, что лекарствами мы считаем еще и правильно, а, главное, вовремя принятые препараты.

Источник: cardio.today