Антиаритмики 3 класса

Фармакологическая группа — Антиаритмические средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к различным фармакологическим группам. Так, при аритмиях, связанных с эмоциональным напряжением, у больных без серьезных заболеваний сердца антиаритмический эффект могут оказывать успокаивающие (седативные, транквилизирующие) препараты. Антиаритмической активностью в той или другой степени обладают многие нейротропные средства (холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики, местные анестетики, некоторые антиконвульсанты с противоэпилептической активностью), препараты, содержащие соли калия, антагонисты ионов кальция и др. Вместе с тем существует ряд лекарственных средств, основным фармакологическим свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий. Эти вещества, наряду с бета-адреноблокаторами и антагонистами ионов кальция (см. Бета-адреноблокаторы и |215|), некоторыми местными анестетиками и другими, в связи с их выраженной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.

Существует много классификаций антиаритмических препаратов. Наиболее употребительной является классификация Воген-Вильямса, разделяющая антиаритмики на 4 класса: I класс — мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные); II класс — бета-адреноблокаторы; III класс — препараты, замедляющие реполяризацию (бета-адреноблокатор соталол, амиодарон); IV класс — блокаторы «медленных» кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

В классе мембраностабилизирующих средств выделяют 3 подгруппы: подгруппа IА — хинидин, прокаинамид, морацизин, дизопирамид; подгруппа IВ — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, бумекаин), мексилетин и фенитоин; подгруппа IС — аймалин, этацизин, лаппаконитина гидробромид.

В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль играет их действие на клеточные мембраны, транспорт ионов (натрия, калия, кальция), и взаимосвязанные с этим изменения деполяризации мембранного потенциала кардиомиоцитов и других электрофизиологических процессов в миокарде. Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются по влиянию на эти процессы. Так, препараты подгруппы IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы IВ увеличивают проницаемость мембран для ионов калия. Хинидин одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция. Хинидиноподобные вещества снижают максимальную скорость деполяризации, повышают порог возбудимости, затрудняют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.

Особым механизмом действия обладает основной представитель препаратов III класса — амиодарон. Блокируя калиевые каналы мембран кардиомиоцитов, он увеличивает продолжительность потенциала действия, пролонгирует проведение импульса по всем участкам проводящей системы сердца, урежает синусовый ритм, вызывает удлинение интервала QТ и при этом не оказывает существенного влияния на сократительную способность миокарда. Условно причисляемый к III группе бретилия тозилат оказывает в основном симпатолитическое действие, ограничивая, таким образом, влияние катехоламинов на миокард; вместе с тем он увеличивает, подобно амиодарону, продолжительность потенциала действия.

Механизм антиаритмического действия бета-адреноблокаторов связан с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма и скорости распространения возбуждения через AV узел, увеличением рефракторного периода. В определенной мере антиаритмические свойства бета-адреноблокаторов обусловлены влиянием на мембранные калиевые каналы и стабилизацией содержания ионов калия в миокарде.

Некоторые бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол, пиндолол, талинолол) обладают также мембраностабилизирующей и хинидиноподобной активностью.

Антиаритмическим эффектом обладает ряд лекарственных средств, регулирующих обменные процессы (аденозин) и ионный баланс (препараты магния и др.) в миокарде. Препараты магния назначают для профилактики аритмий, в т.ч. при передозировке сердечных гликозидов, а также при пароксизмах желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Источник: www.rlsnet.ru

Антиаритмические препараты III класса

Антиаритмические препараты III класса различаются друг от друга по своей структуре, но обладают одинаковым свойством значительно удлинять потенциал действия и рефрактерность волокон Пуркинье и мышечных волокон желудочков сердца (рис. 17.13). В отличие от препаратов I класса, они слабо влияют на фазу 0 деполяризации и скорость проведения импульса.

Амиодарон является мощным антиаритмическим препаратом со множеством побочных эффектов. Его основное терапевтическое действие заключается в увеличении продолжительности потенциала действия и рефрактерного периода всех волокон миокарда. Вместе с тем он обладает свойствами присущими представителям других классов антиаритмических препаратов: блокируя натриевые каналы, он снижает наклон фазы О деполяризации (эффект препаратов I класса), он обладает свойствами р-блокатора (класс И), а также оказывает слабое блокирующее действие на кальциевые каналы (класс IV). В результате амиодарон влияет на электрофизиологические свойства клеток, снижая скорость возбуждения в синусовом узле, подавляя автоматизм, прерывая токи типа re-entry и увеличивая интервалы PR, QRS и QT ЭКГ (таблица 17.12).

Читайте также:  Мышечный слой сердца называется

Помимо этого, амиодарон оказывает сосудорасширяющее действие (благодаря способности блокировать а-рецепторы и кальциевые каналы). При этом вазодилатирующее действие препарата выражено в большей степени, чем его отрицательный инотропный эффект, поэтому у больных, принимающих амиодарон, сердечный выброс обычно не изменяется.

Применение амиодарона несколько ограничено его побочными реакциями и слишком большим периодом полувыведения, тем не менее, он намного более эффективен по сравнению с другими антиаритмическими препаратами в лечении широкого спектра желудочковых и наджелудоч-ковых тахиаритмий включая мерцание и трепетание предсердий, желудочковую тахикардию, трепетание желудочков и пароксизмальные надже-лудочковые тахикардии, в том числе при наличии дополнительных путей проведения.

Следствием этого является все большее его применение, особенно у больных с нарушением функции желудочков, у которых часто развиваются проаритмические побочные эффекты других антиаритмических препаратов. Кроме того, применение амиодарона в низких дозах обычно высокоэффективно для длительной профилактики мерцания и трепетания предсердий; при этом препарат хорошо переносится больными.

Амиодарон медленно всасывается из ЖКТ, пик его концентрации в плазме крови достигается только через 5—6 часов. Это крайне липофиль-ное соединение, поэтому препарат активно захватывается тканями и ме-таболизируется в печени крайне медленно. Период его полувыведения длительный и весьма вариабельный и колеблется от 25 до 60 дней. Выводится амиодарон с желчью, через слезные железы и кожу, почки не участвуют в этом процессе, поэтому у больных с почечной недостаточностью нет необходимости изменять дозу препарата. Вместе с тем проявление побочных эффектов амиодарона контролировать трудно, что обусловлено отсроченным развитием его эффекта и длительностью его действия.

Известен целый ряд побочных эффектов амиодарона. К наиболее серьезным относится токсическое поражение легких, проявляющееся в виде пневмонита, приводящего к фиброзу легких. Этиология этого заболевания не выяснена, полагают, что оно может быть вызвано гиперчувствительностью к препарату; при ранней диагностике оно обратимо.

Другие опасные для жизни побочные эффекты амиодарона связаны с его кардиотоксичностью: это выраженная брадикардия и усиление желудочковых аритмий, которые отмечаются примерно у 2% больных, принимающих препарат. Поскольку амиодарон существенно удлиняет интервал QT, могут развиваться ранние постдеполяризации и аритмия типа torsade de pointes. Кроме того, благодаря тому, что амиодарон оказывает отрицательный инотропный эффект, иногда при его внутривенном введении развивается застойная сердечная недостаточность.

К побочным эффектам со стороны желудочно-кишечного тракта относятся анорексия, тошнота и увеличение активности печеночных ферментов, которые исчезают при снижении дозы препарата. Довольно типичными являются и нарушения функции щитовидной железы, поскольку амиодарон тормозит превращение Т4 в Т3; при этом уровень Т4 в сыворотке крови возрастает, а уровень Т3 — падает. Примерно у 10% пациентов нарушения функции щитовидной железы протекают бессимптомно, однако у 3—5% больных развивается выраженный гипертиреоз или гипотиреоз. К неврологическим побочным эффектам амиодарона относятся слабость проксимальных мышц, периферическая нейропатия, атаксия, тремор, головная боль и нарушения сна. Еще одним типичным побочным эффектом является появление микроотложений в эпителии роговицы, которые обнаруживают практически у всех больных, принимающих амиодарон, при этом нарушения зрения возникают редко.

Из-за возможного развития перечисленных побочных эффектов больным, принимающим амиодарон в течение длительного времени, проводят регулярные исследования, включая электрокардиограмму, рентгенографию грудной клетки, а также анализ функции щитовидной железы и печеночные тесты. Амиодарон взаимодействует с некоторыми лекарствами и влияет на их активность, в том числе с варфарином и дигоксином, что предполагает снижение их дозы. Поскольку амиодарон удлиняет интервал QT, его не следует назначать в комбинации с другими лекарствами, обладающими таким же свойством, например, антиаритмическими препаратами IA класса. Следует также избегать препаратов, оказывающих отрицательный хронотропный или отрицательный инотропный эффекты ф-блокаторы, верапамил, дилтиазем).

Читайте также:  Приседания польза для сердца

Соталол представляет собой неселективный р-блокатор с антиаритмическими свойствами. Он увеличивает продолжительность потенциала действия, удлиняет рефрактерный период ткани предсердий и желудочков и угнетает проводимость в дополнительных проводящих путях. В обычных дозах не вызывает изменения скорости развития потенциала действия. Соталол эффективен в терапии как наджелудочковых, так и желудочковых аритмий. Его эффективность в профилактике рецидивов мерцания предсердий после кардиоверсии сопоставима с таковой для хи-нидина, однако, соталол лучше переносится больными. В терапии тяжелых желудочковых аритмий он оказывается более мощным, чем антиаритмические препараты класса I.

Соталол выделяется исключительно почками, поэтому при почечной недостаточности необходима коррекция дозы. К возможным побочным эффектам относятся обычные эффекты р-блокаторов (см. выше). Подобно другим лекарственным препаратам, удлиняющим интервал QT, наиболее серьезным побочным действием соталола является возникновение тахикардии типа torsade de pointes.

Бретилия тозилат — это препарат для внутривенного введения, применяющийся для купирования опасной для жизни желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков. Его часто используют в тех случаях, когда внутривенное вливание лидокаина и/или прокаинамида оказалось неэффективным, например, при остром инфаркте миокарда. Отличие механизма действия бретилия тозилата от других антиаритмических препаратов состоит в том, что он влияет на постганглионарные нервные окончания, где поначалу он способствует высвобождению норадренали-на, а затем тормозит его последующую секрецию. Таким образом, после начальной стимуляции активность симпатической нервной системы сердца снижается. Выброс катехоламинов в начале лечения временно усугубляет аритмию, но продолжение терапии сопровождается увеличением продолжительности потенциала действия и рефрактерности предсердий, желудочков и волокон Пуркинье, а также существенным повышением порога фибрилляции желудочков.

Сразу же после применения бретилия может наблюдаться повышение артериального давления, связанное с выбросом катехоламинов. Однако вслед за этим возможна ортостатическая гипотензия, обусловленная ан-тиадренергической активностью препарата.

Ибутилид — это антиаритмический препарат для внутривенного введения, применяемый для купирования пароксизма мерцания или трепетания предсердий. Этот препарат увеличивает продолжительность потенциала действия и повышает рефрактерность предсердий и желудочков. Механизм его действия связан скорее с активацией медленного входящего тока, за счет чего увеличивается плато (фаза 2) потенциала действия, чем с блокированием выходящих токов, что характерно для других представителей антиаритмических препаратов класса III. В клинических испытаниях было показано, что с его помощью удается купировать приблизительно 60% трепетания предсердий и только 30 % случаев мерцания предсердий.

Ибутилид удлиняет интервал QT, поэтому вероятно развитие потенциально смертельной желудочковой тахикардии типа torsade de pointes; в связи с этим введение препарата следует сочетать с тщательным электрокардиографическим мониторированием.

Источник: www.rusmedserver.ru

Список антиаритмических препаратов

Если у человека имеет место патологическая аритмия, способная существенно ухудшить качество жизни и спровоцировать тяжелые осложнения, нужно в обязательном порядке использовать для лечения этого недуга соответствующие лекарства. Антиаритмические препараты при тахикардии и экстрасистолии – это медицинские средства, нормализующие ритм сердечных сокращений. Они могут относиться к самым разным фармакологическим группам, и применяются в лечении тахикардии сердца и аритмий.

Антиаритмические лекарства имеют положительное влияние на организм, и используются для контролирования клинических симптомов. Назначаются такие лекарства для сердца на длительный срок, и вкупе с их применением пациенту показана электрокардиография, которая проводится не реже, чем раз в три недели.

Выбор

Выбор антиаритмических препаратов напрямую зависит от того, какой вид аритмии сердца имеет место у больного, а также от наличия или отсутствия у него патологий сердца. При правильном выборе лекарственного препарата он способен существенно улучшить качество жизни пациента.

Назначение

Главное назначение антиаритмической терапии – нормализация синусового ритма. Проводится лечение в условиях стационара, где больные под наблюдением врача получают антиаритмические препараты перорально или внутривенно. Если ожидаемого положительного эффекта не наблюдается, назначают лечение электрической кардиоверсией.

Читайте также:  Судороги в области сердца

Антиаритмические препараты предназначены для нормализации синусового ритма сердца

В случае, когда у пациента нет дополнительных сердечных патологий, он может восстановить сердечный ритм амбулаторно. Если аритмия случается редко и на короткий срок, больному предписано динамическое наблюдение.

Классификация

Стандартная классификация и классы антиаритмических препаратов подразумевает их подразделение на четыре класса, каждый из которых обладает собственными тонкостями воздействия. Эффективность препаратов различается в зависимости от вида аритмии.

1 класс антиаритмических препаратов. Блокаторы натриевых каналов. Среди лекарств первого класса стоит особо выделить такие, как Пропафенон, Аллапинин и Ритмонорм. Их основным назначением является лечение особого типа аритмии – электросистолии, которую вызывает преждевременное сокращение мышцы сердца. Обычно людям, страдающим аритмиями назначают Пропафенон.

2 класс антиаритмических препаратов. Бета-адреноблокаторы. Большинство препаратов этой группы призваны урезать частоту сердцебиения, повышать тонус бронхов, снижать давление. Зачастую из препаратов второго класса больным предписывают Пропранолол. Однако этому препарату свойственно накапливаться в тканях, поэтому при его использовании в пожилом возрасте нужно понижать дозировку.

3 класс антиаритмических препаратов. Лекарственные средства, замедляющие процесс реполяризации. Лекарства этой группы следует особо отметить, как антиаритмические препараты последнего поколения, применяемых в Европе среди них несколько – в первую очередь, такой препарат, как Амиодарон. Такие антиаритмики способствуют продлению действия кардиомиоцитов и нормализуют частоту сердечных сокращений, однако из-за высокой их токсичности дозировка подбирается исключительно врачом. Прием препаратов такого рода нужно обязательно сочетать с регулярным контролем давления и некоторых других медицинских показателей.

Амидарон

4 класс антиаритмических препаратов. К этой группе причислены препараты-антагонисты кальция, блокирующие «медленные» кальциевые каналы. Наиболее известен Верапамил – средство, помогающее повысить устойчивость миокарда к гипоксии, расширить коронарные сосуды и улучшить свойства крови. Препарат обладает свойством накапливаться в организме, а впоследствии выводиться через почки. Имеет немного противопоказаний, и зачастую отлично переносится больными.

Список

Список антиаритмических препаратов, не причисленных к вышеописанным категориям:

  • Атропин – лекарственное средство-холинолитик, которое используется для увеличения ЧСС при брадикардии сердца.
  • Строфанин – сердечный гликозид, урежающий сердцебиение.
  • Дигоксин – обладает действием, аналогичным Строфанину.
  • Сульфат магния – используется для борьбы с приступом тахикардии, которая называется «пируэт».

Растительного происхождения

Помимо описанных, существуют антиаритмические средства растительного происхождения. Наиболее распространены среди них:

  • Пустырник. Спиртовую настойку этого растения можно приобрести в любой аптеке, принимают ее по 30 капель трижды в день. Также можно приготовить настой пустырника самому – для этого заливают 1 ст.л. травы кипятком, дают настояться в течение часа и пьют по 50 миллилитров трижды в день.
  • «Экстракт валерианы» — средство выпускается в виде спиртовой настойки, таблеток и обыкновенной травы. Является препаратом от бессонницы и антидепрессантом.
  • «Персен» — в состав этого препарата входит мята, мелисса и валериана. Лекарство обладает противоаритмическим, успокоительным и спазмолитическим эффектом.
  • «Новопассит» — средство, часто используемое в лечении аритмии. Принимать нужно по чайной ложечке трижды в день.

Новопассит

Побочные эффекты

Побочные эффекты антиаритмических препаратов бывают такими:

  • Дисфункции печени, спазмы бронхов.
  • Аллергические реакции, лекарственная лихорадка, когда бывают судороги.
  • Головокружение и головная боль, сонливость, обморочные состояния, остановка дыхания.
  • У пациентов преклонного возраста применение препаратов первой группы может вызывать затруднения мочеиспускания и ощущение сухости во рту.
  • Примерно в сорока процентах случаев имеют место аритмогенные эффекты, то есть развитие сердечной аритмии – состояния, представляющего опасность для жизни.

В подавляющем большинстве случаев заболевания сердца развиваются у пациентов зрелого и пожилого возраста, и при отсутствии своевременной терапии способны привести к летальному исходу.

Болезни сердца и сосудов представляют собой достаточно серьезные состояния, и не допускают самолечения. Поэтому при каких-либо подозрениях на подобные заболевания нужно незамедлительно обратиться в медицинское учреждение и пройти под наблюдением специалистов необходимый курс антиаритмического лечения.

Источник: sostavkrovi.ru