Фармакология сердечно сосудистой системы

Лекция №14. Вещества влияющие на сердечно-сосудистую систему: сердечные гликозиды и противоаритмические средства

Все лекарственные средства влияющие на сердечно-сосудистую систему делят на 4 группы:

1. Средства, действующие преимущественно на функции сердца (кардиотонические и противоаритмические)

2. Средства, влияющие на артериальное давление (гипотензивные и гипертензивные).

3. Средства, применяемые при ишемической болезни сердца и нарушениях мозгового кровообращения.

4. Гипохолистеринемические средства.

ПРИЗНАКИ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ: появляются когда сердце не в состоянии поддерживать нормальное кровообращение. При этом падает АД, происходит застой крови в венозной системе и повышение венозного давления. Венозный застой в конечностях, особенно в нижних ведет к появлению отеков и скоплению жидкости в брюшной полости (асцит). Нарушается функция легких и почек. Появляется одышка, синюшность кожных покровов и слизистых оболочек, особенно губ.

Сердечные гликозиды это вещества растительного происхождения, они повышают работоспособность миокарда. Они содержатся в наперстянке, строфанте, ландыше, горицвете, их применяют при сердечной недостаточности. Различают:

1. Гликозиды длительного действия. Они обладают выраженными кумулятивными свойствами. Это препараты наперстянки. Особенно дигитоксин.

2. Гликозиды средней продолжительности действия. Обладают умеренными кумулятивными свойствами (дигоксин, ланатозид-С, гликозиды горицвета).

3. Гликозиды быстрого, но непродолжительного действия со слабовыраженными кумулятивными свойствами (строфантин, коргликон, конвалятоксин).

По длительности действия и способности кумулировать гликозиды наперстянки и строфантин располагаются в следующем порядке: дигитоксин > дигоксин > ланатозид-С > строфантин. Очень хорошо всасываются в ЖКТ дигитоксин и дигоксин, хорошо – целанид. Их назначают энтерально (per os), внутрь принимают также препараты горицвета (адонизид, настой травы горицвета).

Механизм действия сердечных гликозидов: способствуют накоплению гликогена в миокарде, усвоению АТФ и креатинфосфата, которые являются главными источниками энергии для мышечных сокращений. Гликозиды уменьшают содержание ионов калия, который расслабляет и увеличивают содержание ионов кальция в мышечных клетках сердца (кальций сокращает мышцу, калий – расслабляет). Это приводит к усилению сокращений мышечных волокон: усиливается систола и увеличивается продолжительность диастолы. При этом не увеличивается потребление кислорода мышцей сердца. Частота сердечных сокращений уменьшается. При передозировке сердечных гликозидов повышается автоматизм сердца, это приводит к образованию дополнительных очагов, где появляются импульсы независимо от синусного ритма. Возникают аритмии (в частности экстрасистолы). Понижается скорость проведения возбуждения.

Т.о. способность гликозидов усиливать систолу и увеличивать диастолу является главным благотворным действием при сердечно-сосудистой недостаточности. В случаях острой сердечной недостаточности (инфаркт миокарда, кардиогенный шок, отек легких) вводят в/в гликозиды быстрого сильного и короткого действия: строфантин, коргликон, конвалятоксин. При хронической сердечной недостаточности показаны препараты длительного действия с постепенно нарастающим эффектом – дигоксин, ланатозид-С, дигитоксин. Отравление сердечными гликозидами наблюдается при передозировке и кумуляции. Клиническая картина: резко замедляется пульс (брадикардия), появляются тошнота, рвота, головная боль, аритмия, падает АД. Смерть наступает от остановки сердца. Для оказания помощи назначают калия хлорид; препараты, связывающие ионы кальция (ЭДТА), противоаритмические средства, унитиол и т.д.

Дигитоксин Digitoxinum – получают из наперстянки пурпуровой. Выпускают в таблетках и в суппозиториях. Назначают при хронической сердечной недостаточности.

Дигоксин Digoxinum – получают из наперстянки шерстистой выпускают в таблетках для приема внутрь и раствор в ампулах для в/в введения. Применяют при острой и хронической сердечной недостаточности.

Ланатозид-С (целанид) Lanatozidum-C – применяют при острой и хронической сердечной недостаточности, выпускают в таблетках для приема внутрь, 0,05% раствор во флаконах по 10 мл, внутрь по 10-25 капель; 0,02% раствор в ампулах по 1 мл внутривенно.

Строфантин-К (уабаин) Strophanthinum получен из строфанта, применяют при острой сердечной недостаточности. Вводят в/в по 0,5-1мл 0,05% раствора с NaCl 0,9% – 20 мл медленно.

Коргликон Corglyconum получен из ландыша, вводят внутривенно по 0,5-1 мл 0,06% раствор + 20 мл NaCl 0,9% медленно. Применяют при острой сердечной недостаточности.

Трава горицвета Herba Adonidis vernalis – назначают в виде настоя 1:20 или 1: 300 по 1 столовой ложке, а также экстракт горицвета сухой в таблетках, который называется «Адонис-бром». Применяется при хронических заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

В норме импульсы зарождаются в синусном узле (Кейт-Флека), который является «водителем сердечного ритма», затем они передаются по мышцам предсердий к предсердно-желудочковому узлу (Ашоф-Тавара), и далее по пучку Гиса на мускулатуру желудочков. Синусный узел сердца способен автоматически производить импульсы, т.е. через определенные промежутки времени происходит сокращение изолированного сердца. В организме ритм сердечных сокращений регулируется симпатическими (ускоряют) и парасимпатическими (замедляют) нервами, а также гормонами (эпинефрином). Важное значение для ритма сердечных сокращений имеют такие явления в кардиомиоцитах, как деполяризация (смена

Читайте также:  Операция на сосудах нижних конечностей

заряда) и реполяризация (восстановление заряда) мембран.

Мембраны участвуют в перераспределении ионов калия и натрия. В клинической практике выделяют несколько видов аритмий: мерцательная аритмия, экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, различные блокады проведения импульсов.

Классификация противоаритмических средств:

1. Блокаторы натриевых каналов (хинидин, прокаинамид, лидокаин, аймалин, дифенин, этмозин, дизопирамид [ритмилен]).

2. β – адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин), метапролол.

3. Блокаторы калиевых каналов: амиодарон.

4. Блокаторы кальциевых каналов: верапамил, дилтиазем, нифедипин, амлодипин.

Препараты, применяемые при тахиаритмиях.

Хинидина сульфат Chinidini sulfas – алкалоид коры хинного дерева, влияет на все отделы миокарда и проводящей системы, угнетает процессы возбудимости, проводимости и сократимости сердца, выпускается в таблетках для внутреннего применения.

Побочные явления: головная боль, нарушение зрения, звон в ушах, тошнота, рвота.

Прокаинамид (новокаинамид) Procainamidum – по действию сходен с хинидином. Лучше переносится больными. Назначают внутрь, в/м и в/в с 5% раствором глюкозы.

Дизопирамид (ритмилен) оказывает хинидиноподобное действие.

Лидокаин (ксикаин) Lidocainum – оказывает быстрое, но непродолжительное действие, применяется при экстрасистолах и тахикардии, а также оказывает местноанестезирующее действие.

Верапамил (изоптин) Verapamilum – блокатор кальциевых каналов. Избирательно тормозит прохождение ионов кальция через клеточные мембраны.

Калия хлорид Kalii chloridum – ионы калия урежают частоту сердечных сокращений, угнетают автоматизм, проводимость и возбудимость миокарда. Выпускается в порошках, таблетках по 0,5 и 1,0; 10% раствор внутрь столовыми ложками; 4% раствор в ампулах по 10 мл, во флаконах по 50 мл в/в капельно в 5% растворе глюкозы. Препараты калия: «Панангин» «Pananginum» («Аспаркам» – «Asparcam») – комплексные препараты, содержащие калий. При передозировке калия хлорида могут возникнуть блокада предсердно-желудочковой проводимости, нарушение функции почек, диспептические явления.

Сердечные гликозиды наперстянки: (дигитоксин, ланатозид-С, дигоксин). Применяются при параксизмальной тахикардии, трепетании и мерцании предсердий. Они замедляют синусный ритм, угнетают проводимость в предсердно-желудочковом узле, но сила сердечных сокращений возрастает.

β – адреноблокаторы: пропранолол, окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен). Снижают АД, применяются при суправентрикулярных (наджелудочковых и желудочковых аритмиях. Эти препараты противопоказаны при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, т.к. блокируют не только β1, но и β2 адренорецепторы бронхов. Талинолол, атенолол блокируют β1 адренорецепторы сердца, снижают АД. Амиодарон (кордарон) Amiodaronum блокируют α и β адренорецепторы, блокирует калиевые каналы, снижает АД. Снижает автоматизм, проводимость и возбудимость синусного и предсердно-желудочкового узлов сердца. Улучшает коронарное кровообращение, применяют внутрь в таблетках и 5% раствор в ампулах в/в.

Препараты, применяемые при брадиаритмиях.

Брадикардии можно устранить путем стимуляции адренергических или блокады холинергических воздействий на сердце.

Эпинефрин – Epinephrini hydrochloridum α и β адреномиметик.

Изопреналин Isoprenalini hydrochloridum β адреномиметик.

Эфедрин Ephedrini hydrochloridum – адреномиметик непрямого действия.

Атропин Atropini sulfas

Платифиллин Platyphyllini hydrotartras

Характеристику перечисленных препаратов читай в лекциях.

| следующая лекция ==>
| Лекция №15. Вещества влияющие на сердечно-сосудистую систему: антиангинальные средства

Дата добавления: 2014-01-11 ; Просмотров: 2419 ; Нарушение авторских прав?

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

Источник: studopedia.su

Частная фармакология Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему и систему крови

Сердечные гликозиды— вещества растительного происхождения, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие и используются при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда. Их получают из растительного сырья – наперстянки, ландыша майского.

Классификация

Средства, влияющие на деятельность сердца.

Средства, используемые при патологических изменениях в сосудах.

Средства, улучшающие микроциркуляцию.

Различают кардиальные и некардиальные эффекты сердечных гликозидов.

К кардиальнымотносится способность сердечных гликозидов повышать сократительную активность миокарда, замедлять проводимость и ЧСС и увеличивать возбудимость сердечной мышцы.

Читайте также:  Питание для сосудов головного мозга и шеи

К некардиальным эффектамотносится сосудосуживающее дей ствие на периферические артериолы и вены и прямое диуретическое действие, не играющее, впрочем, существенной клинической роли.

74. Фармакодинамика сердечных гликозидов. Предполагаемый механизм первичного кардиотонического действия сердечных гликозидов. Влияние на силу сердечных сокращений, проводимость, возбудимость, автоматизм и обмен веществ в миокарде. Применение. Возможные осложнения.

Сердечные гликозиды— вещества растительного происхождения, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие и используются при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда. Их получают из растительного сырья – наперстянки, ландыша майского.

Сердечные гликозиды, действуя на сердце:

• урежают частоту сокращения (отрицательный хромотропный эффект – брадикардия)

• Снижение проводимости (отрицательный дромотропный эффект – снижается скорость проведения – повышение тонуса ядра блуждающего нерва – увеличение нисходящих холинергических (М2) влияний на узлы проводящей системы)

• повышают автоматизм желудочков (волокон Пуркинье), угнетают автоматизм водителей ритма.

• В малых дозах – увеличивают возбудимость миокарда – положительный батмотропный эффект, в больших – понижают.

• метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования.

Усиление сокращений миокарда (положительное инотропное действие) связано с тем, что сердечные гликозиды ингибируют Na+,K+-ATФaзy (конкурируют с ионами К+ за места связывания Na+,K+- ATФaзы). Na+,K+-ATФaзa способствует транспорту ионов Na+ из клетки и ионов К+ в клетку. При действии сердечных гликозидов в связи с ингибированием Na+,K+- ATФaзы содержание Na+ в кардиомиоцитах повышается (деполяризация мембраны кардиомиоцитов – открытие потенциалзависимых кальциевых каналов + накопление кальция в клетках кардиомиоцитов – ингибирование тропонина С – увеличивается ассоциация актина и миозина), а содержание К+ снижается.

Применение:сердечная недостаточность (острая и хроническая), мерцательная аритмия.

75. Механизмы урежения ритма сердечных сокращений под влиянием сердечных гликозидов. Значение учета кумуляции. Симптомы передозировки сердечных гликозидов и меры помощи.

Урежение сокращений сердца (отрицательное хронотропное действие) связано с тем, что при действии сердечных гликозидов повышается тонус вагуса, который оказывает тормозное влияние на автоматизм синоатриального узла (увеличение нисходящих тормозных холинергических влияний (через М2).

Важной характеристикой сердечных гликозидов является их способность к кумуляции. Чем продолжительнее действуют сердечные гликозиды, тем больше они кумулируют. Речь идет о материальной кумуляции, т.е. о накоплении самого вещества. По длительности действия и способности кумулировать гликозиды располагают в следующем порядке: дигитоксин>дигоксин>целанид>строфантин. Токсические явления, связанные с передозировкой сердечных гликозидов, чаще всего наблюдается при использовании препаратов с выраженной способностью к кумуляции. Механизм развития интоксикаций сердечными гликозидами заключается в том, что токсические концентрации сердечных гликозидов, существенно снижая активность мембранной АТФ-азы, нарушают функцию калий-натриевого насоса. Ингибирование фермента приводит: к нарушению возврата ионов калия в клетку, а также к накоплению в ней ионов натрия, что способствует повышению возбудимости клетки и развитию аритмий; к увеличению входа и нарушению выхода ионов кальция, что реализуется гиподиастолией, ведущей к уменьшению сердечного выброса.

Т.к. сердечные гликозиды способны к материальной кумуляции и имеют небольшую широту терапевтического действия, при их применении высок риск интоксикации. Интоксикация проявляется кардиальными и экстракардиальными нарушениями.

Симптомы интоксикации делят на:

кардиальные симптомы интоксикации (брадикардия, атриовентрикулярные блокады (частичная, полная, поперечная), экстрасистолия);

внекардиальные (экстракардиальные) симптомы интоксикации: со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе – это наиболее ранние симптомы интоксикации со стороны ЖКТ; неврологическая симптоматика (ее связывают с чрезмерной брадикардией, возникающей при передозировке сердечных гликозидов): адинамия, головокружение, слабость, головная боль, спутанность сознания, афазия, нарушение цветоощущения, галлюцинации, “дрожание предметов” при их рассматривании, падение остроты зрения.

При интоксикации сердечными гликозидами следует:

Немедленно отменить препараты сердечных гликозидов с одновременным назначением активированного угля, промыванием желудка, также следует назначить солевые слабительные.

Временно отменить лекарственные комбинации. Если состояние больного тяжелое, использовать антиаритмические средства. В условиях стационара можно назначить (4-5%) раствор хлорида калия, внутривенно, капельно, под контролем ЭКГ.

Назначить больному дифенин – препарат, стимулирующий микросомальные ферменты печени и оказывающий хороший антиаритмический эффект. В настоящее время это один из лучших препаратов при желудочковой тахикардии, обусловленной дигиталисной интоксикацией. Лидокаин (ксикаин) при интоксикации сердечными гликозидами менее эффективен, чем дифенин. Иногда в целях борьбы с интоксикацией сердечными гликозидами используют бета – адреноблокаторы (например, анаприлин). Также можно назначить унитиол, являющийся донатором сульфгидрильных групп, растворы трилона Б, связывающего ионизированный кальций, а также специфические антитела к сердечным гликозидам. Последние в виде коммерческих препаратов (фрагментов моноклональных антител к сердечным гликозидам), являются, по сути, антидотами.

Читайте также:  Синдром слс в кардиологии

Источник: studfile.net

Фармакология сердечно сосудистой системы

1. Сердечные гликозы. Основными лекарственными средствами, оказывающими избирательное кардиотоническое действие и применяемыми для лечения сердечной недостаточности, являются препараты из растений, содержащих сердечные гликозы.

2. Антиаритмические препараты. Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к разным фармакологическим группам. Средства, оказывающие антиаритмическое действие, можно разделить на две основные группы:

а) средства, действующие непосредственно на миокард и проводящую систему сердца (хинидин, новокаинамид, аймалин, этмозин, лидокаин, соли калия и др.)

б) средства, активность которых связана с влиянием на ээферентную иннервацию сердца (холиноблокаторы и холиномиметики, симпатолитики и др.)

3. Сосудорасширяющие и спазмолитические средства. Антиагинальные препараты. Спазмолитическое действие, т.е. понижение тонуса и снятие спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, может быть достигнуто при помощи различных нейротропных веществ и средств, оказывающих непосредственное действие на гладкую мускулатуру.

Антиагинальными называют лекарственные средства, применяемые для купирования и профилактики приступов стенокардии. В качестве антиагинальных средств используются также средства, повышающие устойчивость тканей к гипоксии, анаболические и другие препараты. Напрмер: танакан (рис.19), осмо-адалат (рис.20).

5. Препараты, улучшающие мозговое кровообращение. В качестве средств, снимающих спазмы сосудов мозга, применяют целый ряд комбинорованных препаратов, содержающих папаверин, но-шпу, кофеин, дибазол, никотиновую кислоту и т.д. К числу препаратов, оказывающих относительно избирательное цереброваскулярное действие, относят циннаризин, девинкан, кавинтон (рис.21), нимотон (рис.22)

6. Антигепертензивные свойства. Препараты, применяемые для лечение гипертонической болезни, включают три основных группы:

а) вещества нейтронного действия

б) вещества, влияющие на водно-солевой баланс и уменьшающие объем плазмы крови.

в) вещества, расширяющие периферические сосуды

В последнее время в качестве гипертензивных препаратов стали также применять антагонисты кальция. Для большей эффективности часто прибегают к комбинированному применению различных антигипертензивных препаратов. Эффективные препараты: нификард (рис.23), диован (рис.24), монокрил (рис.25)

7. Спазмолические средства разных групп. Болеутоляющие средства. Применяются всем хорошо известные: папаверин, дибазол, димидин, келлин, пигексин, но-шпа, сиралуд (рис.26)

Применяют при спазмах желудка и кишечника, статических запорах, приступах желчно- и мочекаменной болезни, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при спазмах периферических сосудов. Иногда назначаю (внутримышечно) вместе с другими спазмолитическими и анальгетическими препаратами для купирования приступов стенокардии. Препарат обычно хорошо переносится.

8. Вещества, влияющие на ангиотензиновую систему. Ангиотензины – это кептиды, образующиеся в организме из b-глобулина ангиотензиносена. Например: ангиотензинамид.

9. Ангиопротекторы. Ряд лекарственных средств, улучшающих микроциркуляцию, нормализующих проницаемость сосудов, уменьшаемость отечность тканей сосудов и улучшающих метаболические процессы в стенках сосудов, в последние годы нашел широкое применение при лечении различных ангиопатий: диабетических ангиопатий, нарушений проницаемости сосудов при ревматоидных заболеваниях, атерослекротических поражений сосудов, заболеваний вен с застойными и воспалительными явлениями, при трофических язвах, нарушениях проницаемости, связанной с передозировкой антикоагулянтов и др.

Ангиопротекторное действие оказывают препараты группы витамина Р, аскорбиновая кислота, противовоспалительные вещества, особенно нестероидные и др.

В последнее время в качестве весьма эффективных ангиопротекторов нашли применение препараты пармидин, этамзилат, добезилат-кальций, трибенозид.

Общие методы определения активности ферментов
Прежде чем преступить к выделению фермента, необходимо избрать и тщательно отработать метод определения активности, под контролем которого производится выбор наиболее эффективных п .

Классификация алкалоидов по А.П. Орехову
В основу этой классификации положена структура гетероцикла, входящего в молекулу алкалоида. Выделяют следующие основные группы: – пирролидина (стахидрин, гигрин, кусгигрин) – пиперидина .

Источник: www.medintime.ru