Дигоксин аналоги для замены

Дигоксин

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума.

Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК.

Снижает КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК).

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Дигиталисная интоксикация: со стороны ССС – желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание “мушек” перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде.

Со стороны нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия, аллергические реакции.

Применение и дозировка

Внутрь, в/в (капельно, струйно).

В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.

В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД.

Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.

Максимально переносимая больным доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) – индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, “легочном” сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигоксина – 20%; СНД – 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) – 0.6 мг. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь, по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая обычно составляет 0.25-0.5 мг/сут при назначении внутрь и 0.125-0.25 мг – при в/в введении.

Читайте также:  Санбюллетень на тему ожирение

При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг/сут в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе.

При переходе с одной лекарственной формы на др. могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира.

При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно, 1-4 мл 0.025% раствора (0.25-1 мг) в 10-20 мл 20% раствора декстрозы. Для в/в капельного введения ту же дозу разводят в 100-200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при КК 50-80 мл/мин СПД составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин – 25% от обычной дозы.

Особые указания

При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии ХСН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев – фармакологической профилактики ЛС, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

Следует исключить ношение контактных линз.

В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.

Взаимодействие

Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта.

Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.

ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Ca2+ (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.

Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

Совместное назначение с симпатомиметиками повышает риск развития аритмий.

Антихолинэстеразные ЛС увеличивают вероятность развития брадикардии.

Источник: www.bazatabletok.ru

Дигоксин – инструкция, применение, аналоги препарата

Дигоскин относится к кардиологическим препаратам.

Это сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет эффективный рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и урежает частоту сердечных сокращений. Применение Дигоксина при хронической сердечной недостаточности приводит к повышению эффективности сердечных сокращений. Дигоксин также оказывает умеренный диуретический эффект.

Применение Дигоксина

Дигоскин назначают при застойной сердечной недостаточности; мерцании и трепетании предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений); суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии.

При лечении Дигоксином больной должен находиться под контролем врача.

Дигоксин – состав и форма выпуска препарата

Дигоксин – таблетки круглой формы белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Читайте также:  Выпот в полости перикарда

Действующее вещество: дигоксин.

1 таблетка содержит дигоксина (в пересчете на 100 % вещество) 0,25 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция стеарат.

Дигоксин: как принимать препарат

Таблетки глотать, не разжевывая, запивать достаточным количеством воды. Рекомендуется применять между приемами пищи.

Дозы препарата устанавливает врач индивидуально.

Взрослым идетям старше 10 лет для быстрой дигитализации применять 0,5-1 мг (2-4 таблетки), затем − каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 суток. После достижения терапевтического эффекта применять в поддерживающих дозах 0,125 * -0,5 мг в 1-2 приема в сутки.

Для медленной дигитализации лечение сразу начинать с поддерживающих доз 0,125 * -0,5 мг в сутки за 1-2 приема. Насыщение наступает приблизительно через 1 неделю после начала терапии. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг (6 таблеток).

Детям старше 2 лет для быстрой дигитализации Дигоксин применять из расчета 0,03-0,06 мг/кг массы тела в сутки. Для медленной дигитализации применять в дозе, составляющей 1 /4 дозы для быстрого насыщения.

Максимальная суточная доза насыщения – 0,75-1,5 мг, максимальная суточная поддерживающая доза – 0,125 * -0,5 мг.

Детям доза насыщения должна быть введена в несколько приемов: примерно половина общей дозы дается как первая доза и далее – доли суммарной дозы с интервалом 4-8 часов с оценкой клинического ответа перед каждой следующей дозой. Если клинический ответ пациента требует изменения предварительно рассчитанной дозы насыщения, то поддерживающая доза рассчитывается, исходя из фактически полученной дозы насыщения.

* При необходимости применения дигоксина в дозе 0,125 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.

Пациентам с нарушениями функции почек дозы дигоксина необходимо снизить, поскольку основным путем выведения являются почки.

Пациентам пожилого возраста, учитывая возрастное снижение функции почек и низкую мышечную массу, необходимо особенно тщательно подбирать дозы, чтобы предотвратить развитие токсических реакций и передозировки.

Дети.Препарат в данной лекарственной форме применять детям старше 2 лет.

Дигоксин – противопоказания, побочные эффекты

  • Повышенная чувствительность к дигоксину, к другим сердечным гликозидам или к любому компоненту препарата;
  • интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее;
  • аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе;
  • выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи;
  • синдром каротидного синуса;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными атриовентрикулярными путями проводимости, в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • желудочковая пароксизмальная тахикардия/фибрилляция желудочков;
  • аневризма грудного отдела аорты;
  • гипертрофический субаортальный стеноз;
  • изолированный митральный стеноз;
  • эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца;
  • гиперкальциемия, гипокалиемия.

Система крови и лимфатическая система: эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемию, сыпь, в т.ч. эритематозную, папулезную, макулопапулезную, везикулезную;крапивницу, отек Квинке.

Эндокринная система: дигоксин имеет эстрогенную активность, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении.

Психические нарушения: дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судорог.

Нервная система: головная боль, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия.

Органы зрения: нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в желтом, реже в зеленом, красном, синем, коричневом или белом цвете).

Сердечно-сосудистая система: нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, монофокальная или мультифокальная экстрасистолия (особенно бигеминия, тригеминия), удлинение интервала PR, депрессия сегмента ST, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии), возникновение или усиление сердечной недостаточности. Эти нарушения могут быть ранними признаками чрезмерных доз дигоксина.

Пищеварительный тракт: анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, особенно у пациентов пожилого возраста; сообщалось о нарушении висцерального кровообращения, ишемии и некрозе кишечника.

Побочные реакции дигоксина являются дозозависимыми и обычно развиваются при дозах, превышающих те, которые необходимы для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и коррегировать в зависимости от клинического состояния пациента.

Источник: www.unian.net

Дигоксин

Цены в интернет-аптеках:

Дигоксин – кардиотоническое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного введения с основным действующим веществом – дигоксин. Его содержание составляет в:

  • 1 таблетке – 0,1 мг и 0,25 мг;
  • 1 мл раствора – 0,25 мг.

В качестве вспомогательных веществ в состав таблеток входят лактоза, крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат, декстроза, тальк.

В аптечную сеть препараты Дигоксин поступают:

  • Таблетки – в ячейковых контурных упаковках по 10 штук;
  • Раствор – в ампулах по 1 мл, в пачках картонных по 5, 10 штук.
Читайте также:  Варфарин механизм действия

Показания к применению

По инструкции к Дигоксину, применение препарата показано пациентам при лечении:

  • Хронической сердечной недостаточности при декомпесированных клапанных пороках сердца;
  • Атеросклеротического кардиосклероза;
  • Перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, в том числе при постоянной тахисистолической мерцательной аритмии и трепетании предсердий.

Дигоксин назначается для терапии пароксизмальной наджелудочковой аритмии, в том числе при:

  • Фибрилляции предсердий;
  • Трепетании предсердий;
  • Наджелудочковой тахикардии.

Противопоказания

Применение Дигоксина противопоказано больным с повышенной чувствительностью к компонентам препарата, а также в случае:

  • Врожденной аномалии строения сердца, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • Гликозидной интоксикации;
  • Атриовентрикулярной блокады второй степени;
  • Перемежающейся полной блокады.

С осторожностью назначают Дигоксин пациентам при таких сердечных патологиях, как:

  • Атриовентрикулярная блокада первой степени;
  • Выраженная брадикардия;
  • Изолированный митральный стеноз;
  • Нестабильная стенокардия;
  • Тампонада сердца;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Желудочковая тахикардия;
  • Гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Экстрасистолия.

Применение Дигоксина в период беременности допускается только в случае весомых клинических показаний, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Согласно инструкции, осторожность рекомендуется проявлять при назначении Дигоксина пациентам пожилого возраста, а также больным, в анамнезе которых указана печеночная или почечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Разовое дозирование, кратность приёма и период лечения назначает лечащий врач индивидуально, исходя из клинических показаний пациента.

По инструкции к Дигоксину, в терапевтическом применении препарата выделяется два периода:

  • Начальная дигитализация (умеренно быстрая или медленная);
  • Поддерживающая терапия.

В период постепенного насыщения организма сердечным гликозидом дозирование может составлять для:

  • Умеренно быстрой дигитализации – по 0,5 мг 2 раза в сутки при пероральном приёме таблеток Дигоксин илипо 0,25 мг три раза в сутки при внутривенном капельном или струйном введении препарата в виде раствора. Насыщение наступает в течение 2-3 суток;
  • Медленной дигитализации – от 0,125 до 0,5 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 дней.

Терапевтический эффект оценивают на основании данных лабораторных исследований и электрокардиографии, проводимых перед каждым последующим приёмом препарата. При положительной динамике пациента переводят на поддерживающую терапию:

  • Внутрь – по 0,25 мг 1-2 раза в сутки;
  • При внутривенном введении раствора Дигоксин – ежедневно по 0,125-0,250 мг.

Больным с хронической сердечной недостаточностью средство назначают в малых дозах, не превышающих 0,25 мг в сутки.

Существенные ограничения в дозировании применяются и при лечении пациентов пожилого возраста, суточная норма препарата для которых не должна превышать 0,125 мг.

При использовании Дигоксина в педиатрии насыщение организма сердечными гликозидами рекомендуется проводить с суточным дозированием для:

  • Умеренно быстрой дигитализации – по 50-80 мкг на 1 кг веса ребенка в течение 3-5 дней;
  • Медленной дигитализации – по 10-25 мкг на 1 кг веса в течение 6-7 дней.

В случае нарушения выделительной функции почек рекомендуется в процессе лечения производить корректирование поддерживающей дозы.

Побочные действия

При применении Дигоксина следует с особой осторожностью подходить к подбору индивидуальной дозы, так как передозировка сердечных гликозидов оказывает негативное воздействие на организм больного и вызывает дигиталисную интоксикацию.

Некорректное дозирование Дигоксина может стать причиной:

  • Боли в животе, анорексии, тошноты и рвоты, диареи, некроза кишечника;
  • Желудочковой пароксизмальной тахикардии, желудочковой экстрасистолии, узловой тахикардии, синусовой брадикардии, синоаурикулярной блокады, мерцания и трепетания предсердий, атриовентрикулярной блокады;
  • Головной боли, головокружения, неврита, маниакально-депрессивного состояния, обмороков и парестезии;
  • Мельканий перед глазами, снижения остроты зрения, при этом окружающие предметы приобретают желто-зеленую окраску;
  • Носовых кровотечений, петехии, тромбоцитопенической пурпуры.

Симптомами побочного действия Дигоксина могут стать гипокалиемия, при длительном применении – гинекомастия, развитие аллергической реакции в виде кожной сыпи, иногда крапивницы.

Особые указания

Согласно инструкции, применение Дигоксина должно проходить в стационарных условиях под регулярным контролем электрокардиографии и уровня концентрации калия, магния, кальция в сыворотке крови.

Гликозидная интоксикация чаще возникает у больных пожилого возраста, а также у пациентов с такими патологическими нарушениями в организме, как:

  • Гипокалиемия;
  • Гипомагниемия;
  • Выраженная дилатация полостей сердца;
  • Гиперкальциемия;
  • Легочное сердце;
  • Гипернатриемия;
  • Гипотериоз;
  • Миокардит.

В период приёма Дигоксина рекомендуется отказаться от использования контактных линз.

Аналоги

Препараты, близкие по механизму действия, аналоги Дигоксина: Дигитоксин, Кордигит, Медилзид, Целанид, Ланатозид.

Срок и условия хранения

Срок годности – 5 лет.

Беречь от детей.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: medlib.net