Фуросемид механизм действия

Фуросемид

Форма выпуска

Механизм действия

Основные эффекты

■ Вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный, зависящий от дозы диуретический эффект. При приеме внутрь действие развивается через 15—30 мин, достигает максимума спустя 1—2 ч и длится в среднем 6 ч. При в/в инъекции эффект наступает через 3— 4 мин, достигает максимума через 30 мин и длится 1—2 ч. В течение действия фуросемида выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после прекращения действия экскреция ионов натрия уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи).

Это является следствием значительной активации ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции, активирующейся в ответ на массивный диурез. В этот период стимулируются аргинин-вазопрессиновая биохимическая и симпатическая нервная системы, уменьшается уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывается вазоконстрикция. Вследствие явления «рикошета» при приеме 1 раз в день фуросемид может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов натрия.

■ Фуросемид при в/в введении вызывает расширение периферических вен, быстро (еще до развития диуретического действия) приводит к снижению преднагрузки на сердце, понижает давление наполнения левого желудочка — эффекты, имеющие существенное терапевтическое значение при сердечной недостаточности и отеке легких.

■ Оказывает гипотензивное действие в результате уменьшения объема циркулирующей крови, а также вследствие увеличения выведения ионов натрия и, следовательно, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия.

■ Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление.

■ Фуросемид эффективен при низкой скорости клубочковой фильтрации у больных с почечной недостаточностью.

Фармакокинетика

Фуросемид быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Время достижения максимальной концентрации в плазме при приеме внутрь — 1—2 ч, при в/в введении — 0,5 ч.
Биодоступность — 60—70%, относительный объем распределения — около 0,2 л/кг, связь с белками плазмы — 91—97%. Фуросемид проникает через плацентарный барьер, проходит в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием в основном глюкоронидов, метаболиты неактивны. Т1/2 — 0,5—1,5 ч при нормальной функции почек. Экскретируется преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, 12% введенной дозы выводится с желчью. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Клиренс — 1,5—3 мл/мин/кг.

Показания

Способ применения и дозы

Противопоказания

Предостережения, контроль терапии

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную повышенную чувствительность к фуросемиду.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.
В период лечения рекомендуется избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности фуросемид может быть назначен на очень короткое время, если предполагаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода.

При назначении фуросемида кормящим матерям целесообразно прекращение грудного вскармливания.
Для разведения следует использовать изотонические растворы натрия хлорида или глюкозы с pH не ниже 5,5.

Не рекомендуется смешивать фуросемид с любыми другими ЛС в одном шприце.

С осторожностью назначать:
■ при гиперплазии предстательной железы;
■ при гипопротеинемии (риск развития ототоксичности);
■ больным сахарным диабетом (снижение толерантности к глюкозе);
■ при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ снижение АД;
■ ортостатическая гипотензия;
■ коллапс;
■ тахикардия;
■ аритмии;
■ снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны нервной системы:
■ головокружение;
■ головная боль;
■ миастения;
■ судороги икроножных мышц (тетания);
■ парестезии;
■ апатия;
■ адинамия;
■ слабость;
■ вялость;
■ сонливость;
■ спутанность сознания.

Со стороны органов чувств:
■ нарушения зрения и слуха;
■ глухота.

Со стороны пищеварительной системы:
■ снижение аппетита;
■ сухость во рту;
■ жажда;
■ тошнота;
■ рвота;
■ диарея.

Со стороны мочеполовой системы:
■ олигурия;
■ острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы);
■ интерстициальный нефрит;
■ гематурия;
■ снижение потенции.

Читайте также:  Пастозность голеней и стоп

Со стороны системы крови:
■ лейкопения;
■ тромбоцитопения;
■ агранулоцитоз;
■ апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного и других видов обмена веществ:
■ гиповолемия;
■ дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии);
■ гипокалиемия;
■ гипонатриемия;
■ гипохлоремия;
■ гипокальциемия;
■ гипомагниемия;
■ гипокалиемический метаболический алкалоз;
■ гипергликемия;
■ гиперхолестеринемия;
■ гиперурикемия;
■ глюкозурия;
■ гиперкальциурия.

Аллергические реакции:
■ пурпура;
■ крапивница;
■ эксфолиативный дерматит;
■ мультиформная экссудативная эритема;
■ васкулит;
■ некротизирующий ангиит;
■ кожный зуд;
■ озноб;
■ лихорадка;
■ фотосенсибилизация;
■ анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, гипокалиемия, алкалоз, аритмии (в т.ч. атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, коррекция водно-солевого баланса, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Синонимы

Апо-Фуросемид (Канада), Диусемид (Иордания), Дифурекс (Индия), Кинекс (Индия), Лазикс (Германия, Индия, США, Турция, Югославия), Ново-Семид (Канада), Тасек (Индия), Тасимайд (Индия), Урикс (Индия), Флорикс (Индия), Фрузикс (Индия), Фрусемид (Великобритания, Индия), Фуроземикс (Франция), Фурон (Австрия), Фурорезе (Германия), Фуросемид (Бельгия, Болгария, Венгрия, Германия, Дания, Индия, Италия, Македония, Польша, Россия, Финляндия), Фуросемид-Дарница (Украина), Фуросемид Ланнахер (Австрия), Фуросемид-Милве (Болгария), Фуросемид-Н.С. (Россия), Фуросемид-Ратиофарм (Германия), Фуросемид-Рос (Россия), Фуросемид-Тева (Израиль), Фуросемид-Ферейн (Россия), Фуросемид (Мифар) (США), Фуросемид Никомед (Норвегия), Фурсемид (Хорватия)

Источник: medbe.ru

Фуросемид

Фуросемид – диуретический медикамент, применяемый при отечном синдроме, вызванном различными причинами.

Фармакологическое действие Фуросемида

Медикамент Фуросемид относится к «петлевым» диуретикам с быстро наступающим, сильным и кратковременным эффектом. Активный компонент Фуросемида, благодаря увеличению выведения NaCl, оказывает гипотензивное действие.

Помимо натрийуретического и хлоруретического действий, Фуросемид по инструкции обладает и вторичными эффектами, которые связаны с перераспределением внутрипочечного кровотока. При этом во время курсового лечения ослабление эффекта не наблюдается.

После внутривенного введения действие медикамента наступает наиболее быстро – через 5-10 минут. При приеме Фуросемида внутрь в виде таблеток или суспензии диуретический эффект развивается на протяжении часа и достигает своего максимума через 1-2 часа. Как правило, средняя продолжительность эффекта от применения Фуросемида – от 2 до 3 часов, а на фоне сниженной функции почек этот период может продолжаться до 7-8 часов.

Форма выпуска

Медикамент Фуросемид выпускают в нескольких лекарственных формах:

  • Таблетки по 40 мг;
  • Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь;
  • Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.

Аналоги Фуросемида

Аналогом Фуросемида по активному веществу является медикамент Лазикс, а по схожему механизму действия к аналогам относятся Бритомар, Буфенок, Диувер, Тригрим и Торасемид Канон.

Показания к применению Фуросемида

По показаниям Фуросемид назначают для лечения отечного синдрома, возникающего при:

  • Хронической почечной и сердечной недостаточности;
  • Нефротическом синдроме (как вспомогательная терапия после лечения основного заболевания);
  • Болезнях печени;
  • Артериальной гипертензии.

Также Фуросемид по инструкции назначают для поддержания форсированного диуреза при отравлениях некоторыми химическими соединениями, которые в неизмененном виде выводятся почками.

Противопоказания

При наличии показаний Фуросемид не применяют:

  • При почечной недостаточности в острой форме, сопровождающейся анурией;
  • На фоне гиперчувствительности;
  • При стенозе мочеиспускательного канала;
  • На фоне печеночной недостаточности, протекающей в тяжелой форме;
  • На фоне обструкции мочевыводящих путей камнем;
  • Приостром гломерулонефрите;
  • Придекомпенсированном аортальном или митральном стенозе;
  • На фоне гипергликемической комы;
  • Припрекоматозных состояниях;
  • На фоне подагры;
  • Пригиперурикемии;
  • При повышении центрального венозного давления более 10 мм рт.ст.;
  • На фоне дигиталисной интоксикации;
  • На фоне острого инфаркта миокарда;
  • Приартериальной гипотензии;
  • На фоне нарушения водно-электролитного обмена, включая гиповолемию, гипонатриемию, гипокалиемию, гипохлоремию, гипокальциемию, гипомагниемию;
  • Припанкреатите.

Также особой осторожности требует назначение Фуросемида по показаниям при:

  • Гипопротеинемии (из-за возрастания риска развития ототоксичности);
  • Гиперплазии предстательной железы;
  • Стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий;
  • Сахарном диабете (из-за снижения толерантности к глюкозе);
  • Беременности и в период лактации (особенно в первой половине беременности, когда назначение медикамента возможно исключительно по жизненным показаниям).

Способ применения Фуросемида

При лечении отечного синдрома Фуросемид в виде таблеток применяют утром, желательно – до завтрака. Разовая начальная доза может варьироваться от 20 мг до 80 мг. Если диуретический ответ отсутствует, дозировку можно увеличивать 3-4 раза в день на 20-40 мг. Максимальная разовая дозировка редко превышает 600 мг.

Читайте также:  Луковая шелуха шиповник сосновые иголки

При лечении артериальной гипертензии, как правило, назначают по 20-40 мг Фуросемида, а в случае отсутствия значимого снижения артериального давления терапию дополняют другими гипотензивными лекарствами. Если Фуросемид применяют в дополнение к уже назначенным гипотензивным медикаментам, их дозу следует снизить вдвое.

У детей начальная разовая доза Фуросемида по инструкции составляет 2 мг/кг, максимально обычно назначают 6 мг/кг.

Раствор Фуросемида для инъекций обычно вводят внутривенно. Парентеральное введение проводят в случаях, когда принимать лекарство внутрь нет возможности – при отечном синдроме, протекающем в острой форме, или в ургентных ситуациях.

При лечении отечного синдрома Фуросемид обычно назначают в начальной дозе 40 мг, а до достижения адекватного диуреза можно делать повторные введения каждые 2 часа, увеличивая вдвое вводимую дозу.

Во время лечения Фуросемидом необходимо следить за артериальным давлением, концентрацией мочевой кислоты и электролитов в плазме и при необходимости корректировать проводимую терапию. Также следует учитывать, что наибольший риск развития водно-электролитных нарушений наблюдается на фоне почечной недостаточности.

Побочные действия Фуросемида

Применение Фуросемида по отзывам может привести к различным по выраженности нарушениям со стороны многих систем организма, проявляющимся как:

  • Парестезии, головокружение, апатия, головная боль, слабость, адинамия, сонливость, вялость и спутанность сознания (нервная система);
  • Ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс, аритмии (сердечно-сосудистая система);
  • Сухость слизистой оболочки полости рта, обострение панкреатита, тошнота, снижение аппетита, жажда, запоры или диарея, рвота, холестатическая желтуха (пищеварительная система);
  • Нарушения слуха и зрения (органы чувств);
  • Гиповолемия, дегидратация, гипонатриемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гипомагниемия (водно-электролитный обмен);
  • Тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз (органы кроветворения);
  • Интерстициальный нефрит, олигурия, гематурия, острая задержка мочи (обычно на фоне гипертрофии предстательной железы), снижение потенции (мочеполовая система).

Среди аллергических реакций, появляющихся чаще всего при применении Фуросемида, по отзывам отмечают пурпуру, крапивницу, эксфолиативный дерматит, озноб, мультиформную экссудативную эритему, некротизирующий ангиит, васкулит, лихорадку, кожный зуд, фотосенсибилизацию и анафилактический шок.

Кроме того, при применении Фуросемида могут наблюдаться мышечная слабость и судороги икроножных мышц. У недоношенных детей внутривенное введение может вызывать кальциноз почек и тромбофлебит.

Передозировка Фуросемидом по отзывам может привести к развитию:

  • Коллапса;
  • Выраженного снижения артериального давления;
  • Гиповолемии;
  • Шока;
  • Гемоконцентрации;
  • Дегидратации;
  • Острой почечной недостаточности с анурией;
  • Аритмий, включая AV блокаду и фибрилляцию желудочков;
  • Вялого паралича;
  • Тромбоэмболии;
  • Тромбоза;
  • Спутанности сознания;
  • Сонливости;
  • Апатии.

Условия хранения

Фуросемид относится к числу диуретических медикаментов рецептурного отпуска со сроком годности пять лет при условии его хранения с соблюдением рекомендованных условий.

Источник: zdorovi.net

Фуросемид

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Фуросемид – синтетическое диуретическое лекарственное средство для лечения отечного синдрома.

Фармакологическое действие Фуросемида

Активный компонент Фуросемида оказывает диуретическое действие, способствуя усиленному выведению воды с одновременным увеличением выведения ионов кальция и магния.

При применении Фуросемида на фоне сердечной недостаточности происходит быстрое снижение преднагрузки на сердце, вызванное расширением крупных вен.

После внутривенного введения действие Фуросемида наступает быстро – через 5-10 минут, после приема внутрь – в среднем через час.

Продолжительность диуретического эффекта от приема Фуросемида – два-три часа, а при сниженной функции почек действие лекарства может продолжаться до восьми часов.

Форма выпуска

Препарат Фуросемид выпускают в виде:

  • Гранул для приготовления суспензии для приема внутрь (для применения в педиатрии), в банках по 150 мл и пакетиках;
  • Раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в ампулах по 2 мл;
  • Таблеток по 40 мг.

Показания к применению Фуросемида

Согласно инструкции Фуросемид назначают при лечении отечного синдрома различного генеза, включая состояния при:

  • Циррозе печени (синдроме портальной гипертензии);
  • Хронической сердечной недостаточности II-III стадии;
  • Нефротическом синдроме.

Кроме того, Фуросемид по инструкции применяют при:

  • Сердечной астме;
  • Отеке легких;
  • Эклампсии;
  • Отеке мозга;
  • Артериальной гипертензии тяжелого течения;
  • Проведении форсированного диуреза;
  • Гиперкальциемии;
  • Некоторых формах гипертонического криза.
Читайте также:  Как долго можно принимать магний в6

Противопоказания

Применение Фуросемида по инструкции противопоказано в следующих случаях:

  • При стенозе мочеиспускательного канала;
  • При остром гломерулонефрите;
  • На фоне острой почечной недостаточности с анурией;
  • При обструкции мочевыводящих путей камнем;
  • При гиперурикемии;
  • При алкалозе;
  • При остром инфаркте миокарда;
  • При гипокалиемии;
  • На фоне тяжелой печеночной недостаточности;
  • В прекоматозных состояниях;
  • При диабетической коме;
  • При артериальной гипотензии;
  • При печеночной коме и прекоме;
  • При гипергликемической коме;
  • При декомпенсированном митральном или аортальном стенозе;
  • При подагре;
  • При повышении центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
  • На фоне гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • При дигиталисной интоксикации;
  • При нарушении водно-электролитного обмена, включая гипонатриемию, гиповолемию, гипохлоремию, гипокальциемию, гипокалиемию, гипомагниемию;
  • При панкреатите;
  • При повышенной чувствительности к Фуросемиду.

Фуросемид назначают с осторожностью людям пожилого возраста, особенно с выраженным атеросклерозом, при беременности и лактации, а также на фоне следующих заболеваний:

  • Гипопротеинемия;
  • Гиперплазия предстательной железы;
  • Сахарный диабет.

Способ применения Фуросемида

Как правило, дозировка и кратность применения Фуросемида устанавливается врачом индивидуально и зависит от:

  • Клинической ситуации;
  • Показаний;
  • Возраста пациента.

При приеме Фуросемида внутрь взрослая начальная доза варьируется от 20 до 80 мг в день, которая может быть постепенно увеличена до 600 мг в сутки.

Детская разовая доза Фуросемида рассчитывается исходя из массы тела и составляет 1-2 мг на 1 кг, но не более 6 мг/кг.

Доза Фуросемида для взрослых при внутривенном (струйном) или внутримышечном введении не должна превышать 40 мг в сутки (в редких случаях – до 80 мг, разделенных на два раза).

Прием Фуросемида при беременности возможен только в течение минимального срока с учетом предполагаемого риска от применения лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые лекарственные комбинации с Фуросемидом могут привести к нежелательному терапевтическому эффекту, что следует учитывать при проводимой терапии.

При одновременном применении Фуросемида с:

  • Антибиотиками группы цефалоспоринов – возрастает риск усиления нефротоксичности;
  • Антибиотиками группы аминогликозидов – возможно усиление ототоксического и нефротоксического действия;
  • Гипогликемическими средствами и инсулином – возможно снижение их эффективности;
  • Бета-адреномиметиками, включая тербуталин, фенотерол, сальбутамол и с глюкокортикоидами – может наблюдаться усиление гипокалиемии;
  • Фенитоином – резко снижается диуретическое действие Фуросемида;
  • Индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами – возможно снижение диуретического эффекта;
  • Астемизолом – возрастает риск развития аритмий;
  • Ингибиторами АПФ – наблюдается усиление антигипертензивного действия;
  • Колестиполом и колестирамином – наблюдается уменьшение абсорбции и диуретического эффекта Фуросемида;
  • Лития карбонатом – усиление действия препарата;
  • Дигитоксином и дигоксином – возможно повышение токсичности сердечных гликозидов;
  • Цисплатином – усиление ототоксического действия;
  • Цизапридом – наблюдается усиление гипокалиемии.

Побочные действия Фуросемида

При применении Фуросемида по показаниям могут возникнуть нарушения сердечно-сосудистой системы, выраженные в виде аритмий, снижения артериального давления, коллапса, ортостатической гипотензии и тахикардии.

Фуросемид по отзывам может привести к нарушениям нервной системы, проявляющимся как:

  • Головокружение;
  • Миастения;
  • Сонливость;
  • Головная боль;
  • Парестезии;
  • Судороги икроножных мышц;
  • Адинамия;
  • Спутанность сознания;
  • Апатия;
  • Вялость;
  • Слабость.

Кроме того, Фуросемид по отзывам может привести к:

  • Нарушениям зрения и слуха (органы чувств);
  • Снижению потенции, острой задержке мочи (особенно на фоне гипертрофии предстательной железы), гематурии, интерстициальному нефриту (мочеполовая система);
  • Обострению панкреатита, тошноте, сухости во рту, снижению аппетита, рвоте, жажде, холестатической желтухе, запорам или диарее (пищеварительная система);
  • Гиповолемии, гипокалиемии, гипонатриемии, гипохлоремии, гипокальциемии, гипомагниемии, метаболическому алкалозу (водно-электролитный обмен);
  • Лейкопении, агранулоцитозу, тромбоцитопении, апластической анемии (система кроветворения);
  • Мышечной слабости, артериальной гипотензии, гипергликемии, головокружению, гиперурикемии с возможным обострением подагры, судорогам (обмен веществ).

Также при применении Фуросемида по показаниям при наличии предрасположенности могут возникать такие аллергические реакции, как фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, пурпура, васкулит, крапивница, лихорадка, эксфолиативный дерматит, озноб, анафилактический шок, некротизирующий ангиит и кожный зуд.

При внутривенном введении Фуросемид по отзывам может вызывать кальциноз почек (в основном у недоношенных детей) и тромбофлебит.

Условия хранения

По показаниям Фуросемид отпускается из аптек по врачебному назначению. Срок хранения – до трех лет.

Источник: www.neboleem.net