Как принимать дигоксин пожилым людям
Дигоксин (Digoxin)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Дигоксин
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Дигоксин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Дигоксин
Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Фармакология
Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na + -К + -АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65–80%). T1/2 составляет 34–51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35–40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K + и Mg 2+ , повышение Ca 2+ и Na + увеличивает чувствительность).
Применение вещества Дигоксин
Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром , AV-блокада II–III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.
Ограничения к применению
AV-блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС , сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Дигоксин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.
Взаимодействие
Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.
Передозировка
Симптомы: AV-блокада, рвота, тошнота, аритмия.
Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.
Источник: www.rlsnet.ru
Дигоксин
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 0.25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – дигоксин 0,25 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.
Код АТХ С01АА05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность – 60-70 %. Терапевтическая концентрация Дигоксина в крови достигается через 1 час. Максимальная концентрация – через 1,5 часа после перорального приема. Период полувыведения составляет 34 – 51 час и зависит от функционального состояния почек и возраста пациента (у пациентов молодых – 36 часов, преклонного возраста – 68 часов). Около 80 % препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Дигоксин – сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). Оказывает положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. У больных с застойной сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилататорный эффект. Обладает умеренным диуретическим эффектом, уменьшает одышку, отеки. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызывать повышенную возбудимость миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.
Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na-K-АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.
Показания к применению
– застойная сердечная недостаточность
– мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений)
– суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
Способ применения и дозы
Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется применять между приемами пищи.
Дозы препарата устанавливает врач индивидуально.
Взрослым и детям старше 10 лет для быстрой дигитализации применять 0,5-1 мг (2-4 таблетки), затем ─ каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 суток. После достижения терапевтического эффекта применять в поддерживающих дозах 0,125*-0,5 мг в 1-2 приема в сутки.
Для медленной дигитализации лечение сразу начинать с поддерживающих доз 0,125*-0,5 мг в сутки за 1-2 приема. Насыщение наступает приблизительно через 1 неделю после начала терапии. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг (6 таблеток).
Максимальная суточная доза насыщения – 0,75-1,5 мг, максимальная суточная поддерживающая доза – 0,125*-0,5 мг.
*При необходимости применения дигоксина в дозе 0,125 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.
Пациентам с нарушениями функции почек дозы дигоксина необходимо снизить, поскольку основным путем выведения являются почки.
Пациентам пожилого возраста, учитывая возрастное снижение функции почек и низкую мышечную массу, необходимо особенно тщательно подбирать дозы, чтобы предотвратить развитие токсических реакций и передозировки.
Побочные действия
– эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз
– реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемию, сыпь, в т.ч. эритематозную, папулезную, макулопапулезную, везикулезную; крапивницу, отек Квинке
– дигоксин имеет эстрогенную активность, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении
– дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судорог
– головная боль, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия
– нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в желтом, реже в зеленом, красном, синем, коричневом или белом цвете)
– нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, монофокальная или мультифокальная экстрасистолия (особенно бигеминия, тригеминия), удлинение интервала PR, депрессия сегмента ST, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии), возникновение или усиление сердечной недостаточности. Эти нарушения могут быть ранними признаками чрезмерных доз дигоксина
– анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, особенно у пациентов пожилого возраста; сообщалось о нарушении висцерального кровообращения, ишемии и некрозе кишечника
Побочные реакции дигоксина являются дозозависимыми и обычно развиваются при дозах, превышающих те, которые необходимы для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и корректировать в зависимости от клинического состояния пациента.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к дигоксину, вспомагательным компонентам препарата, другим сердечным гликозидам
– интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее
– аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе
– выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи
– синдром каротидного синуса
– гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
– суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными атриовентрикулярными путями проводимости, в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
– желудочковая пароксизмальная тахикардия/фибрилляция желудочков
– аневризма грудного отдела аорты
– гипертрофический субаортальный стеноз
– изолированный митральный стеноз
– эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца
– детский им подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Дигоксин является субстратом для Р-гликопротеина. Препараты, индуцирующие или ингибирующие Р-гликопротеин, влияют на фармакокинетику дигоксина (на уровень абсорбции в пищеварительном тракте, почечный клиренс), изменяя его концентрацию в крови.
Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина > 50 %
Амиодарон, дронедарон, флекаинид, дизопирамид, пропафенон, хинидин, хинин, каптоприл, празозин, нитрендипин, ранолазин, ритонавир, верапамил, фелодипин, тиапамил – дозу дигоксина следует снижать при их одновременном применении на 30-50 %, продолжая мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.
Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина
Источник: drugs.medelement.com
Дигоксин (Digoxin)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Дигоксин
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Дигоксин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Дигоксин
Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Фармакология
Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na + -К + -АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65–80%). T1/2 составляет 34–51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35–40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K + и Mg 2+ , повышение Ca 2+ и Na + увеличивает чувствительность).
Применение вещества Дигоксин
Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром , AV-блокада II–III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.
Ограничения к применению
AV-блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС , сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Дигоксин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.
Взаимодействие
Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.
Передозировка
Симптомы: AV-блокада, рвота, тошнота, аритмия.
Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.
Источник: www.rlsnet.ru
