Нейропротективное действие это

Нейропротекторы

Нейропротекция – это обеспечение относительной сохранности структуры и / или функции нейронов. 1) В случае продолжающегося инсульта (нейродегенеративного инсульта), относительная сохранность целостности нейронов подразумевает уменьшение скорости потери нейронов с течением времени, что может быть выражено в виде дифференциального уравнения. Нейропротекторы широко изучаются в качестве варианта лечения многих заболеваний центральной нервной системы (ЦНС), в том числе нейродегенеративных заболеваний, инсульта, черепно-мозговой травмы, повреждений спинного мозга, а также кратковременного обезвреживания нейротоксина в организме (например, передозировка метамфетамина). Нейропротекция направлена на предотвращение или замедление развития болезни и вторичных повреждений путем прекращения или, по крайней мере, замедления потери нейронов. Несмотря на различия в симптомах или травмах, связанных с нарушениями ЦНС, многие механизмы, лежащие в основе нейродегенерации, схожи между собой. Общие механизмы включают повышенный уровень окислительного стресса, митохондриальную дисфункцию, эксайтотоксичность, воспалительные изменения, накопление железа и агрегацию белков. 2) Нейропротекторны часто нацелены против оксидативного стресса и экзитотоксичности – оба из которых имеют сильные связи с нарушениями ЦНС. Оксидативный стресс и экзитотоксичность могут привести к смерти нейронных клеток, а их сочетание имеет синергетические эффекты, которые вызывают еще большее разрушение. Таким образом, ограничение экзитотоксичности и окислительного стресса является очень важным аспектом нейропротекции. Общие нейропротекторные процедуры включают применение антагонистов глутамата и антиоксидантов, которые нацелены на ограничение эксайтотоксичности и окислительного стресса соответственно.

Эксайтотоксичность

Глутаматная эксайтотоксичность является одним из наиболее важных механизмов, вызывающих гибель клеток в случае расстройств ЦНС. Чрезмерное возбуждение рецепторов глутамата, в частности, рецепторов NMDA, способствует увеличению притока ионов кальция (Са2 +) из-за отсутствия специфичности в открытом ионный канале при связывании глутамата. По мере того как Са2 + накапливается в нейроне, уровни буферизации секвестрации митохондриального Са2 + являются превышенными, что имеет серьезные последствия для нейрона. Так как Са2 + является вторичным мессенджером и регулирует большое количество последующих процессов, накопление Ca2 + вызывает неправильное регулирование этих процессов, в конечном итоге приводя к смерти клетки. 3) Са2 + также может вызывать нейровоспаление, что является ключевым компонентом всех расстройств ЦНС.

Антагонисты глутамата

Антагонисты глутамата являются первичным средством, используемым для предотвращения или контролирования эксайтотоксичности при расстройствах центральной нервной системы. Целью этих антагонистов является ингибирование связывания глутамата с рецепторами NMDA, что позволит избежать накопления Ca2 + и, следовательно, экзитотоксичности. Применение глутаматных антагонистов связано с огромными препятствиями, поскольку такое лечение должно преодолеть избирательность, поскольку связывание ингибируется в присутствии экзитотоксичности. Ряд глутаматных антагонистов исследовался в качестве средств для лечения расстройств центральной нервной системы, однако было обнаружено, что многие из них являются неэффективными или имеют недопустимые побочные эффекты. Антагонисты глутамата сейчас усиленно исследуются. Ниже приведены некоторые из методов лечения, которые могут иметь многообещающие результаты в будущем:

Окислительный стресс

Повышенный уровень окислительного стресса может быть частично вызван нейровоспалением, что является частью ишемии головного мозга, а также многих нейродегенеративных заболеваний, включая болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера и боковой амиотрофический склероз. Повышенный уровня окислительного стресса – это цель воздействия нейропротекторов из-за их роли в развитии апоптоза нейронов. Окислительный стресс может непосредственно вызывать гибель нейронных клеток или может вызвать каскад событий, который приводит к неправильному сворачиванию белков, протеосомной дисфункции, митохондриальной дисфункции или к активации глиальных клеток. Любое из этих событий вызывает нейродегенерацию, поскольку каждое из этих событий вызывает апоптоз нейронных клеток. 6) За счет уменьшения окислительного стресса при приеме нейропротекторов, можно подавить дальнейшую нейродегенерацию.

Антиоксиданты

Антиоксиданты являются основным методом лечения, который используется для контроля уровней окисления. Антиоксиданты действуют, ликвидируя активные формы кислорода, которые являются основной причиной нейродеградации. Эффективность антиоксидантов в предотвращении дальнейшей нейродеградации не только зависит от болезни, но также может зависеть от пола, этнической принадлежности и возраста. Ниже перечислены общие антиоксиданты, эффективные в снижении окислительного стресса, по крайней мере, в отношении одного нейродегенеративного заболевания:

Стимуляторы

Стимуляторы рецептора NMDA могут привести к эксайтотоксичности глутамата и кальция и нейровоспалению. Некоторые другие стимуляторы, в соответствующих дозах, однако, могут быть нейропротективными.

Другие нейропротекторные методы лечения

Существуют другие варианты нейропротекторного лечения, которые нацелены на различные механизмы нейродеградации. Продолжаются исследования в попытке найти какой-либо метод, эффективный в предотвращении начала или прогрессирования нейродегенеративных заболеваний или вторичных повреждений. К ним относятся:

Читайте также:  Коллапс митрального Статьиа

Источник: lifebio.wiki

Нейропротекторы: как работают и зачем нужны

В Институте физиологии имени И. П. Павлова создают нейропротекторы. Зачем они нужны, как их создают, эффективны ли БАДы и нужно ли употреблять в пищу антиоксиданты? Об этом нам рассказал сотрудник института биолог Олег Ветровой.

В лаборатории регуляции функций нейронов мозга Института физиологии имени И. П. Павлова занимаются изучением механизмов нормальной регуляции метаболизма мозга.

Знания о том, с «поломкой» каких молекулярных процессов связано развитие патологий мозга, позволяют предложить новые эффективные способы лечения таких заболеваний, как постинсультная патология, болезнь Альцгеймера и последствия черепно-мозговой травмы.

Кандидат биологических наук и сотрудник лаборатории регуляции функций нейронов мозга Института физиологии имени И. П. Павлова Олег Ветровой рассказал о новом витке прикладных исследований, который поможет создать нейропротекторы на основе растительных компонентов.

Что такое нейропротекторы и как они работают?

— Нейропротекторы — это лекарственные вещества, которые позволяют защитить клетки мозга от повреждающих воздействий, предотвратить их гибель или даже улучшить работу.

Под улучшением работы подразумевается восстановление связей между нейронами, повышение качества передачи сигнала, что в конечном счете для человека будет выражаться в улучшенной или нормализованной умственной активности, отсутствии головной боли и хорошем настроении.

Что представляют собой нейропротекторы растительного происхождения?

— В ходе фундаментальных исследований мы занимались изучением различных патологий мозга, механизмов, которые их вызывают и способов их корректировки. Так мы выявили некоторые механизмы регуляции энергетического метаболизма мозга, на которые есть смысл воздействовать при лечении целого ряда патологий мозга, связанных с состоянием окислительного стресса.

Теперь важно, чтобы наши открытия поспособствовали развитию медицины.

Полгода назад мы объединили свои усилия с фармакологами и учеными, занимающимися биохимией растений, и сейчас начинаем работу над крупным проектом. Идея состоит в создании эффективных нейропротекторов на основе веществ, в больших количествах содержащихся во многих растениях, широко распространенных на территории России.

Так, в рамках нашего проекта в качестве источников нейропротекторных метаболитов, нацеленных на окислительный стресс в центральной нервной системе (ЦНС), будут использованы восемь видов растений, богатых полифенольными соединениями (в частности, конденсированными танинами).

Это Rubus chamaemorus L. — морошка обыкновенная (листья), Epilobium hirsutum L., — м иван-чай обыкновенный (побеги), Filipendula ulmaria (L.) Maxim. — лабазник вязолистный (побеги), Geum rivale L. — гравилат речной (побеги), Comarum palustre L. — сабельник болотный (побеги, корневища и корни), Alhagi pseudalhagi Gagneb. — верблюжья колючка (побеги), Polygonum bistorta L. — горец змеиный (подземные побеги) и Sanguisorba officinalis L. — кровохлебка обыкновенная (подземные побеги и корни).


Сабельник болотный / Александр Орлов

Это здорово, что можно не изобретать велосипед, а взять то, что есть в природе, разработать хорошие методы очистки в больших количествах и впоследствии использовать для лечения.

Как планируется делать из этих растений нейропротекторы?

— Естественно, одно дело — фундаментальные знания, но совсем другое — их трансформация в конечный продукт. В ходе практической части исследования мы планируем очищать растительные препараты, разделять на конкретные компоненты, характеризовать количественный и структурный состав.

Затем очищенные препараты пройдут оценку токсичности на клеточных моделях — животных клетках. На них оцениваются определенные дозозависимые эффекты препарата: клеточная смерть, наличие патологических процессов, например чрезмерно активная генерация форм кислорода, онкогенный эффект.

Занимаясь нейропротекторами, нужно помнить, что протекция — это предотвращение гибели клеток, что не всегда хорошо. Здесь есть тонкая грань между предотвращением отмирания клеток — старением — и бесконтрольным делением клеток — онкологией.

Для организма оба пути закончатся гибелью, поэтому надо учитывать потенциальный онкогенный эффект исследуемых веществ.

После оценки токсичности определяется диапазон оптимальных значений, то есть безвредное количество вещества. От безвредности переходим к вопросу: а полезен ли этот препарат? Потому что безвредна и бесполезна у нас, как известно, гомеопатия. Мы же занимаемся реальной медициной.

Читайте также:  Листовидная пузырчатка у собак

То есть на следующем этапе на этих клетках мы будем моделировать разного рода патологические состояния и смотреть, способствуют ли препараты лечению.

В этой связи нельзя не вспомнить про антиоксиданты, которые тоже часто имеют растительное происхождение и также защищают от патогенного воздействия окружающей среды. Когда и зачем их нужно употреблять и нужно ли вообще?

— В СМИ активно призывают пить зеленый чай и есть апельсины, ведь там содержатся антиоксиданты. Существует огромное количество антиоксидантных препаратов растительного и животного происхождения, которые предлагают использовать как антигипоксанты, нейропротекторы, средство вечной молодости и так далее.

Но все не так просто. Антиоксиданты защищают от активных форм кислорода (они же — свободные радикалы). Последние в случае чрезмерного формирования действительно несут угрозу организму, повреждая оболочки клеток, нарушая работу белков и структуру генома.

Зеленый чай богат антиоксидантами

Но это также сигнальные молекулы, передающие важную информацию, благодаря которой организм корректирует свою работу. Если мы будем использовать антиоксиданты беспорядочно, то функции организма нарушатся.

Активные формы кислорода — это необходимые нам молекулы, поэтому бездумно употреблять антиоксиданты опасно.

Активные формы кислорода, образующиеся в ходе различных реакций, выполняют не только вредные, но и множество полезных для клеток функций.

К примеру, образование таких форм, как супероксид-аниона и гипохлорита, используется клетками иммунной системы при защите от инфекций и других чужеродных факторов.

Применять антиоксиданты реально имеет смысл только при экстренной терапии — скажем, в раннем постинсультном периоде, когда образование свободных радикалов чрезмерно интенсивно и неконтролируемо, а вот включать их в рацион питания на постоянной основе — значит вредить организму.

Так или иначе это нецеленаправленное воздействие. Мы же на основе ранее проведенных исследований подбираем тонкие препараты растительного происхождения, которые действуют на определенные мишени.

Они применяются не системно на весь организм, а на конкретные молекулы, которые надо активировать в конкретной ситуации — после инсульта, например.

Работают ли БАДы и нужно ли пить витамин D жителям Санкт-Петербурга?

— БАДы будут работать, если действительно есть нехватка некоего определенного витамина или элемента по причинам смещения рациона питания, из-за региона проживания или каких-либо других причин. Например, у жителей Петербурга присутствует нехватка витамина D.

Недавно мы проводили цепочку исследований на крысах, связанную с витамином D. У животных с возрастом сильно ухудшается образование этого витамина.

Умственные способности падают, качество кожи и функциональное состояние нарушаются. При употреблении витамина D умственные способности животных сохранялись, они чувствовали себя лучше, были более активны, серьезных дисфункций не наблюдалось.

Этот компонент важен для качества старости, однако на продолжительность жизни он не повлиял.

Источник: naked-science.ru

НЕЙРОПРОТЕКТОРЫ

Как известно нервные клетки не восстанавливаются, поэтому нужно обеспечить для них максимальную защиту. Современная фармакология предлагает для этого максимум возможностей, в частности, препараты – нейропротекторы .

Нейропротекторы: каталог

Что собой представляют нейропротекторы

Препараты, механизм действия которых обеспечивает защиту нервных клеток от патогенных факторов – это и есть нейропротекторы. Их главной функцией является полное устранение или хотя бы уменьшение нарушений патофизиологической или биохимической природы в работе нервной системы.

Если говорить более подробно, то нейропротекторы относятся к разряду тех препаратов, в состав которых входят вещества, нормализующие обменные процессы в головном мозге, таким образом, обеспечивая его энергоснабжение.

Если обратиться к истории, то можно узнать, что активный поиск препаратов нейропротекторов начался не так давно, в 70-х годах. С того момента сфера использования нейропротекторов постоянно увеличивает свои границы.

Классификация нейропротекторов

Препараты – нейропротекторы часто используются в терапии пациентов, страдающих от нарушений в кровообращении головного мозга, которые чреваты развитием серьезных, а иногда даже необратимых повреждений нервных клеток.

Нейтропротекторы бывают разные, а отличаются они по своему строению и механизму действия. Если говорить о втором показателе, то нейропротекторы делятся на:

• ноотропы – улучшают работу главного органа ЦНС (память, внимание, зрение);

• антиоксиданты – способны тормозить процессы окисления, защищая, таким образом, организм от разрушающего действия агрессивных радикалов;

• препараты, предназначенные для нормализации процесса кровообращения в главном органе ЦНС;

Читайте также:  Дифференциальная диагностика аритмий

• адаптогены – повышают неспецифическую сопротивляемость организма к воздействиям негативных факторов;

• вещества комбинированного действия.

Эффект от нейропротекторов

Основыми свойствами, которыми обладают современные препараты нейропротекторы, является лечение:

1. Транскрипционных нарушений.

4. Метаболических отклонений.

Нейропротекторы бывают разных классов, эффективность каждого из них определяется по разным показателям. Например, если говорить о первых, то положительный эффект от их применения определяется путем проведения крупных рандомизированных контролируемых исследований. В этих же целях могут проводиться мета-анализы сделанных РБИ. Что касается препаратов – нейропротекторов второго класса, то для доказательства их эффективности достаточно одного РБИ, но оно должно быть тщательно организовано. Действие препаратов третьего уровня определяется путем наблюдения множества больных, а для четвертого класса достаточно мнения экспертов и клинических исследований исследователей, имеющих определенный авторитет в научных кругах.

Показания и противопоказания нейропротекторов

Медикаментозная нейропротекция может быть организована по-разному. Основными показаниями к приему нейропротекторов является:

• нарушения в процессах кровообращения в головном мозге в острой форме;

• травмы черепа со своими последствиями и осложнениями;

• отклонения когнитивного, сенситивного, моторного и неврологического характера;

• серьезные последствия неправильного кровообращения в мозге.

Также нейропротекторы назначаются в условиях метаболических и циркуляторных сбоев в работе центральной нервной системы, черепно-спинальных травм разной степени, кардиальных патологиях острой формы, постгипоксических состояниях.

Нейропротекторы имеют множество положительных качеств, но, несмотря на это, есть ряд противопоказаний к их применению. К ним относится реальная угроза массивных кровотечений, тяжелые патологии печени и почек, беременность в первом триместре, повышенная чувствительность к содержащимся в препарате компонентам.

Правила применения и комбинирования нейропротекторов

Некоторые препараты – нейропротекторы могут даже назначаться детям. Было проведено множество клинических исследований, которые показали, что они не вызывают привыкания, а также синдрома отмены лекарства. Стоит отметить, что есть ряд побочных эффектов, которые могут вызвать представители нейропротекторов. Самыми распространенными являются:

• ноотропы – аллергические реакции, головокружения и головные боли частого характера, чувство повышенной тревожности;

• антиоксиданты – возбудимость или, наоборот, сонливость, повышенное артериальное давление, сыпь на коже, чувство жжения в глазных яблоках, боль, зуд и покраснения в местах введения препарата. Некоторые вещества, при условии неправильного применения, способны вызвать рвоту, диарею, малокровие, снижение количества лейкоцитов в крови.

Все эти неприятные последствия имеют место, если произошла передозировка определенного вещества в организме. По этой причине назначать препараты – нейропротекторы, а также их возможное комбинирование с лекарствами другого действия, должен только врач. Дело в том, что для достижения определенных целей в лечении нужно иметь сведения об общепринятой классификации средств, механизме их действия. Кроме того, особое значение имеет предшествующая терапия и фармакокинетические свойства препаратов, которые применяются в комбинации.

Лечение нейропротекторами

Рассмотреть принцип лечения нейропротекторами хотелось бы на примере терапии ишемического инсульта. Под нейропротекцией подразумевается воздействие на два основных механизма – молекулярный и биохимический. За счет применения определенных препаратов удается снизить вероятность повреждения нейронов. В случае с инсультом они поддерживающе действуют на метаболические процессы в головном мозге, защищая его от повреждений. Что же касается ишемического инсульта, то посредством нейропротекторов можно увеличить продолжительность периода выживания, а также добиться приостановки механизмов реакции ишемического ответа.

Если разделить нейропротективную терапию на два главных направления, то ними станут:

1. первичная – прерывание скорых механизмов некротической смерти клеток;

2. вторичная – приостановка отсроченных механизмов гибели клеток, снижение последствий ишемии.

Главными целями в терапии инсульта ишемического характера является, прежде всего, активация устойчивости к гипоксии. Посредством нейропротекторов еще удается восстановить перфузии тканей головного мозга, устранить токсическое воздействие гипоксии, а также поддержать гомеостаз в зоне ишемии. Одним из главных препаратов с нейропротективным действием, который используется при лечении ишемического инсульта, является Кавинтон. Он представляет собой производные алкалоида винкамина.

Не менее распространенными нейропротекторами являются Пирацетам (улучшает нейрофизиологические процессы), Пикамилон (восстанавливает мозговое кровообращение, активизирует метаболизм мозговых тканей), антиоксиданты – Мексидол (производное 3-оксипиридина), Глицин (нейромедиатор тормозного типа действия) и т.д.

Источник: ru-transferfactor.ru